[Trazodon – antidepresivum: mechanismus účinku a jeho postavení v léčbě deprese]

Jsou uvedeny farmakologické vlastnosti a možné klinické využití trazodonu v léčbě deprese. Trazodon je jediné antidepresivum ze skupiny SARI (Serotonin Antagonists and Reuptake Inhibitors) dostupné v Polsku. Má široký farmakodynamický profil (je antagonistou serotoninergních receptorů 5-HT2A a 5-HT2C, adrenergních receptorů alfa1 a alfa2 i histaminergních receptorů H1 a ve vyšších dávkách blokuje serotoninový transportér SERT), což vysvětluje jeho široké terapeutické spektrum od symptomatické léčby přes potenciaci aktivity jiných léčiv až po monoterapii depresivních syndromů. Zvláště komplexní působení na serotoninergní systém má za následek absenci nežádoucích vedlejších účinků při léčbě trazodonem (např. sexuální dysfunkce, výrazné zvýšení tělesné hmotnosti), které mohou být přítomny při léčbě jinými léky (selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu). Je metabolizován izoenzymem CYP450: především 2D6 a 3A4. To vyžaduje úpravu jeho dávky při současném podávání s jinými léky ovlivňujícími aktivitu těchto izoenzymů. Trazodon CR je perorálně podávaná forma s řízeným uvolňováním, což zjednodušuje jeho dávkování a snižuje riziko nežádoucích účinků. Obvykle se používají dávky 75 až 600 mg denně; u starších osob by tyto dávky měly být nižší. Trazodon se ukázal jako účinný v léčbě různých depresivních syndromů, mezi nimiž je i deprese s nespavostí, s úzkostí a neklidem a také deprese u starších osob. V doporučeném spektru dávek je trazodon dobře snášen. Nežádoucí nežádoucí účinky léku se objevují vzácně a jsou to: somnolence, závratě, gastrointestinální dysfunkce a sucho v ústech.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.