[Trazodon-masennuslääke: vaikutusmekanismi ja sen asema masennuksen hoidossa]

Esitetään trazodonin farmakologiset ominaisuudet ja mahdollinen kliininen käyttö masennuksen hoidossa. Trazodon on ainoa SARI-ryhmän (serotoniiniantagonistit ja takaisinoton estäjät) masennuslääke, joka on saatavilla Puolassa. Sillä on laaja farmakodynaaminen profiili (se on 5-HT2A- ja 5-HT2C-serotoniinireseptoreiden, alfa1- ja alfa2-adrenergisten reseptoreiden sekä H1-histaminergisten reseptoreiden antagonisti, ja suuremmilla annoksilla se salpaa SERT-serotoniininkuljettajan), mikä selittää sen laajan terapeuttisen spektrin, joka ulottuu oireenmukaisesta hoidosta muiden lääkeaineiden potentiaalisen vaikutuksen tehostamisen kautta masennusoireiden monoterapiaan. Erityisen monimutkainen vaikutus serotoniiniinergiseen järjestelmään johtaa siihen, että tratsodonihoidon aikana ei esiinny ei-toivottuja sivuvaikutuksia (esim. seksuaalisia toimintahäiriöitä, merkittävää painonnousua), joita voi esiintyä muiden lääkkeiden (selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät) käytön aikana. Se metaboloituu CYP450-isoentsyymien välityksellä: pääasiassa 2D6 ja 3A4. Tämä edellyttää sen annoksen säätämistä, kun sitä annetaan samanaikaisesti muiden näiden isoentsyymien aktiivisuuteen vaikuttavien lääkkeiden kanssa. Trazodon CR on suun kautta annosteltava valvotusti vapautuva muoto, mikä yksinkertaistaa sen annostelua ja vähentää haittavaikutusten riskiä. Yleensä käytetään 75-600 mg:n päiväannoksia; iäkkäillä näiden annosten tulisi olla pienempiä. Trazodon osoittautui tehokkaaksi erilaisten masennusoireyhtymien, muun muassa masennuksen, johon liittyy unettomuutta, ahdistuneisuutta ja levottomuutta, sekä iäkkäiden masennuksen hoidossa. Suositellussa annosspektrissä trazodoni on hyvin siedetty. Lääkkeen ei-toivottuja haittavaikutuksia esiintyy harvoin, ja niitä ovat: uneliaisuus, huimaus, ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt ja suun kuivuminen.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.