[Trazodon – l’antidepressivo: meccanismo d’azione e la sua posizione nel trattamento della depressione]

Sono presentate le proprietà farmacologiche e il possibile uso clinico del trazodon nel trattamento della depressione. Trazodon è l’unico antidepressivo del gruppo SARI (antagonisti della serotonina e inibitori della ricaptazione) disponibile in Polonia. Ha un ampio profilo farmacodinamico (essendo un antagonista dei recettori serotoninergici 5-HT2A e 5-HT2C, dei recettori adrenergici alfa1 e alfa2 e dei recettori istaminergici H1, e in dosi più alte blocca il trasportatore di serotonina SERT) che spiega il suo ampio spettro terapeutico che va dal trattamento sintomatico, attraverso la potenzializzazione dell’attività di altri farmaci, fino alla monoterapia delle sindromi depressive. Un’azione particolarmente complessa sul sistema serotoninergico si traduce nella mancanza di effetti collaterali indesiderati durante il trattamento con trazodon (ad esempio disfunzione sessuale, aumento significativo del peso corporeo), che possono essere presenti durante il trattamento con altri farmaci (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina). Viene metabolizzato dall’isoenzima CYP450: principalmente il 2D6 e il 3A4. Questo richiede che la sua dose sia regolata quando viene somministrato simultaneamente con altri farmaci che influenzano l’attività di questi isoenzimi. Trazodon CR è una forma a rilascio controllato somministrata per via orale, che semplifica il suo dosaggio e riduce il rischio di effetti avversi. Di solito si usano dosi da 75 a 600 mg al giorno; negli anziani queste dosi dovrebbero essere più basse. Trazodon si è rivelato efficace nel trattamento di varie sindromi depressive, tra cui la depressione con insonnia, con ansia e agitazione, così come la depressione negli anziani. Nello spettro delle dosi raccomandate, il trazodon è ben tollerato. Gli effetti avversi indesiderati del farmaco appaiono raramente e sono: sonnolenza, vertigini, disfunzioni gastrointestinali e bocca secca.

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