Krevní cévy jsou trubice, kterými v těle cirkuluje krev. Zahrnují vzájemně propojenou síť tepen, arteriol, kapilár, venul a žil. Angiogeneze (an-gee-o-gen-eh-sis) je vícestupňový biologický proces, který stimuluje vývoj nových cév a nádorových metastáz při zachování stávajících cév. Tento proces řídí endogenní pozitivní a negativní regulační faktory. „Endogenní“ označuje něco, co vzniká uvnitř organismu nebo buňky; zatímco jako „exogenní“ se označuje opak, tj. co vzniká vně organismu nebo buňky.
Nádorová angiogeneze je růst krevních cév mezi nádorem a okolní tkání. Nové cévy pomáhají nádoru růst tím, že zásobují nádorové buňky nezbytnými živinami a kyslíkem. Látky proti angiogenezi neboli „inhibitory“ jsou látky, které zabraňují angiogennímu procesu nebo jej destabilizují různými způsoby (např. inhibicí růstu a migrace endoteliálních buněk, potlačením syntézy a degradace bazální membrány cév a extracelulární matrix a blokádou angiogenních faktorů). Ve vývoji je mnoho antiangiogenetických látek a řada látek je v současné době hodnocena v klinických studiích. Mnohé z nich mají jedinečný způsob, jakým plní svou antiangiogenní funkci.
Angiostatin je část (fragment) proteinu, plazminogenu, který hraje roli při srážení krve. Angiostatin je normálně vylučován nádory (alespoň u laboratorních myší) a zdá se, že zastavuje proces vzniku nových cév, který je nezbytný pro rozvoj nádoru. Doufá se, že angiostatin může být použit k vývoji nové třídy látek proti angiogenezi.
Endostatin je část (fragment) proteinu, kolagenu 18, který se vyskytuje ve všech krevních cévách. Endostatin je normálně vylučován nádory (alespoň u laboratorních myší) a zdá se, že zastavuje proces vývoje nových cév, který je nezbytný pro rozvoj nádoru. Doufá se, že endostatin bude možné použít k vývoji nové třídy látek proti angiogenezi.
Vaskulární endoteliální růstový faktor (VEGF) je protein, který se podílí na procesu, který stimuluje angiogenezi tím, že se váže na specifické receptory na blízkých cévách a umožňuje růst rozšíření stávajících cév. Zvýšené množství VEGF v krevním řečišti souvisí se špatnou prognózou některých typů nádorů. Dosud neexistují žádné náhradní markery pro hodnocení účinnosti inhibitorů angiogeneze. Byla vyvinuta monoklonální protilátka nazvaná rhuMab VEGF, která je navržena tak, aby se navázala na VEGF a zabránila tak vazbě VEGF na receptory na okolních cévách. Doufá se, že to zabrání růstu nádoru. Bevacizumab (známý také jako Avastin) je také inhibitor na bázi VEGF.
Trombospondin je jedním ze skupiny glykoproteinů, které jsou vytvářeny v buňkách, vylučovány buňkami a zabudovány do buněk včetně krevních destiček. Je známo, že trombospondiny interagují s krevními koagulačními a antikoagulačními faktory. Podílejí se na buněčné adhezi, agregaci (shlukování) krevních destiček, buněčné proliferaci (růstu), angiogenezi (tvorbě krevních cév), metastazování nádorů a obnově tkání. Bylo prokázáno, že trombospondin-1 a trombospondin-2 jsou silnými inhibitory angiogeneze a potlačují růst nádorů u laboratorních myší.
Matrixová metaloproteináza patří do skupiny enzymů, které mohou rozkládat bílkoviny, jež se normálně nacházejí v prostorech mezi buňkami v tkáních. Tyto enzymy potřebují ke správné činnosti zinek nebo vápník. Matrixové metaloproteinázy se podílejí na hojení ran, angiogenezi a metastazování nádorových buněk. Studuje se několik inhibitorů matrixových metaloproteináz; mezi nimi je i BMS-275291.
.