Magnesium

Generiskt namn: Magnesiumsulfat heptahydrat
Doseringsform: Injektion

Medicinskt granskat av Drugs.com. Senast uppdaterad den 1 mars 2021.

• Översikt
• Biverkningar
• Dosering
• Professionell
• Interaktioner
• Mer

Beskrivning

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk är en steril, icke pyrogen lösning av magnesiumsulfat heptahydrat i vatten för injektion. Kan innehålla svavelsyra och/eller natriumhydroxid för pH-justering. pH är 4,5 (3,5 till 6,5). Finns i koncentrationer på 4 % och 8 %. Se avsnittetHOW SUPPLIED för innehåll och egenskaper hos tillgängliga doseringsformer och storlekar.

Magnesiumsulfat, USP heptahydrat har den kemiska beteckningen MgSO4 – 7H2O, färglösa kristaller eller vitt pulver som är lättlösligt i vatten.

Vatten för injektionsbruk, USP är kemiskt betecknat H2O.

Påsen med en enda port är tillverkad av Nexcel M312A-materialet, en femskikts, polyolefinbaserad co-extruderad film. Vatten kan tränga in från insidan av behållaren i överdraget, men inte i tillräckliga mängder för att påverka lösningen nämnvärt. Lösningar som kommer i kontakt med plastbehållaren kan laka ut vissa kemiska komponenter från plasten i mycket små mängder; biologiska tester stödde dock säkerheten hos plastbehållarmaterialen.

Exponering för temperaturer över 25°C/77°F under transport och lagring leder till smärre förluster i fukthalt. Högre temperaturer leder till större förluster. Det är osannolikt att dessa mindre förluster kommer att leda till kliniskt signifikanta förändringar inom utgångstiden.

KLINISK FARMACOLOGI

Magnesium (Mg++) är en viktig kofaktor för enzymatiska reaktioner och spelar en viktig roll i neurokemisk överföring och muskulär excitabilitet.

Magnesium förhindrar eller kontrollerar kramper genom att blockera den neuromuskulära överföringen och minska mängden acetylkolin som frigörs vid ändplattan av den motoriska nervimpulsen. Magnesium sägs ha en deprimerande effekt på det centrala nervsystemet, men det påverkar inte modern, fostret eller det nyfödda barnet negativt när det används enligt anvisningarna vid eklampsi eller preeklampsi. Normala serumnivåer av magnesium ligger mellan 1,3 och 2,1 mEq/liter.

När serummagnesium stiger över 4 mEq/liter minskar först de djupa senreflexerna och försvinner sedan när serumnivån närmar sig 10 mEq/liter. Vid denna nivå kan andningsförlamning uppstå. Hjärtblock kan också förekomma vid denna eller lägre serumnivåer av magnesium.

Magnesium verkar perifert för att producera vasodilatation. Vid låga doser förekommer endast rodnad och svettning, men större doser orsakar sänkning av blodtrycket. De centrala och perifera effekterna av magnesiumförgiftning motverkas i viss utsträckning av intravenös administrering av kalcium.

Med intravenös administrering är insättandet av antikonvulsiv verkan omedelbar och varar cirka 30 minuter. Efter intramuskulär administrering inträder verkan efter cirka en timme och kvarstår i tre till fyra timmar. Effektiva antikonvulsiva serumnivåer varierar från 2,5 till 7,5 mEq/liter.

Farmakokinetik

Absorption

Intravenöst administrerat magnesium absorberas omedelbart

Distribution

Ungefär 1-2 % av kroppens totala magnesium befinner sig i det extracellulära vätskerummet. Magnesium är till 30 % bundet till albumin.

Metabolism

Magnesium metaboliseras inte.

Exkretion

Magnesium utsöndras enbart av njurarna med en hastighet som är proportionell mot serumkoncentrationen och den glomerulära filtrationen.

Specialpopulationer

Njurinsufficiens

Magnesium utsöndras enbart av njurarna. Hos patienter med allvarlig njurinsufficiens ska dosen vara lägre och frekventa serumnivåer av magnesium ska erhållas (se DOSERING OCH ADMINISTRATION).

Hepatisk insufficiens

Magnesium utsöndras enbart av njurarna. Inga dosjusteringar är nödvändiga vid leverinsufficiens.

Läkemedelsinteraktioner

Läkemedelsinducerade njurförluster av magnesium förekommer med följande läkemedel eller läkemedelsklasser:

INDIKATIONER OCH ANVÄNDNING

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk är indicerat för förebyggande och kontroll av kramper vid preeklampsi och eklampsi, respektive. När det används med omdöme förebygger och kontrollerar det effektivt kramperna vid eklampsi utan att ge upphov till skadlig depression av moderns eller spädbarnets centrala nervsystem. Andra effektiva läkemedel finns dock tillgängliga för detta ändamål.

KONTRAINDICATIONER

Intravenöst magnesium ska inte ges till mödrar med toxemi under graviditet under de två timmarna före förlossningen.

VARNINGAR

FÖDSELSKADA: Kontinuerlig administrering av magnesiumsulfat utöver 5-7 dagar till gravida kvinnor kan leda till hypokalcemi och benavvikelser hos fostret under utveckling. Dessa benavvikelser inkluderar skelettdemineralisering och osteopeni. Dessutom har fall av neonatala frakturer rapporterats. Den kortaste behandlingstiden som kan leda till fosterskador är inte känd. Magnesiumsulfat bör användas under graviditet endast vid tydligt behov. Om magnesiumsulfat ges för behandling av för tidig förlossning ska kvinnan informeras om att effekten och säkerheten av sådan användning inte har fastställts och att användning av magnesiumsulfat längre än 5-7 dagar kan orsaka fosterabnormaliteter.

Parenteral användning i närvaro av njurinsufficiens kan leda till magnesiumintoxikation.

Försiktighetsåtgärder

Då magnesium avlägsnas från kroppen enbart av njurarna ska läkemedlet användas med försiktighet hos patienter med nedsatt njurfunktion. Urinproduktionen ska bibehållas på en nivå av 100 ml var fjärde timme. Övervakning av serum Magnesiumnivåer och patientens kliniska status är viktigt för att undvika konsekvenserna av överdosering vid toxemi. Kliniska indikationer på en säker doseringsregim är bl.a. förekomst av patellarreflexen (knäskjuts) och avsaknad av andningsdepression (cirka 16 andetag eller mer/minut). Serummagnesiumnivåer som vanligtvis är tillräckliga för att kontrollera kramper varierar från 3 till 6 mg/100 ml (2,5 till 5 mEq/liter). Styrkan hos de djupa senreflexerna börjar minska när serum Magnesiumnivåerna överstiger 4 mEq/liter. Reflexerna kan saknas vid 10 mEq Magnesium/liter, där andningsförlamning är en potentiell fara. Ett injicerbart kalciumsalt bör omedelbart finnas tillgängligt för att motverka de potentiella riskerna med magnesiumintoxikation vid eklampsi.

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk bör administreras långsamt för att undvika att framkalla hypermagnesemi.

Carcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet

Studier med magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk har inte utförts för att utvärdera karcinogen potential, mutagen potential eller effekter på fertilitet.

Teratogena effekter

Graviditetskategori D (se Varningar och försiktighetsåtgärder)

Se Varningar och försiktighetsåtgärder.

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk kan orsaka fosterabnormiteter om det administreras längre än 5-7 dagar till gravida kvinnor. Det finns retrospektiva epidemiologiska studier och fallrapporter som dokumenterar fetala abnormiteter såsom hypokalcemi, skelettdemineraliseringar, osteopeni och andra skelettanomalier vid kontinuerlig administrering av magnesiumsulfat till modern i mer än 5-7 dagar.1-12 Magnesiumsulfat i vatten för injektion ska användas under graviditet endast om det finns ett tydligt behov. Om detta läkemedel används under graviditet ska kvinnan informeras om den potentiella skadan på fostret.

Nonteratogena effekter

När det administreras med kontinuerlig intravenös infusion (särskilt under mer än 24 timmar före förlossning) för att kontrollera konvulsioner hos en toxemisk kvinna kan det nyfödda barnet uppvisa tecken på magnesiumtoxicitet, inklusive neuromuskulär eller respiratorisk depression. (Se ÖVERDOSERING.)

Arbete och förlossning

Kontinuerlig administrering av magnesiumsulfat är en icke godkänd behandling av för tidig förlossning. Säkerheten och effekten av sådan användning har inte fastställts. Administrering av Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk utanför dess godkända indikation hos gravida kvinnor ska ske av utbildad obstetrisk personal i en sjukhusmiljö med lämpliga obstetriska vårdinrättningar.

Sjuksköterskor som ammar

Det är inte känt om detta läkemedel utsöndras i mänsklig mjölk. Eftersom många läkemedel utsöndras i humanmjölk bör försiktighet iakttas när Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk administreras till en ammande mor.

Biverkningar

De negativa effekterna av parenteralt administrerat Magnesium är vanligen resultatet av Magnesiumintoxikation. Dessa inkluderar rodnad, svettning, hypotoni, nedsatta reflexer, slapp förlamning, hypotermi, cirkulationskollaps, hjärt- och centralnervsdepression som fortskrider till andningsförlamning.

Hypokalcemi med tecken på stelkramp sekundärt till magnesiumsulfatbehandling för eklampsi har rapporterats.

ÖVERDOSERING

Magnesiumintoxikation yttrar sig i en kraftig blodtrycksfall och andningsförlamning. Försvinnande av patellarreflexen är ett användbart kliniskt tecken för att upptäcka begynnande magnesiumintoxikation. Vid överdosering måste artificiell ventilation ges tills ett kalciumsalt kan injiceras intravenöst för att motverka effekterna av magnesium.

För behandling av överdosering

Artificiell andning krävs ofta. Intravenöst kalcium, 10 till 20 ml av en 5 % lösning (utspädd om önskvärt) med isotonisk natriumklorid för injektion) används för att motverka effekterna av hypermagnesemi. Subkutant fysostigmin, 0,5 till 1 mg kan vara till hjälp.

Hypermagnesemi hos nyfödda kan kräva återupplivning och assisterad ventilation via endotrakeal intubation eller intermittent positiv tryckventilation samt intravenöst kalcium.

DOSERING OCH ADMINISTRATION

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk är avsett endast för intravenös användning. För behandling av preeklampsi eller eklampsi ges intravenösa infusioner av utspädda magnesiumlösningar (1 % till 8 %) ofta i kombination med intramuskulära injektioner av 50 % magnesiumsulfatinjektion, USP. I de kliniska tillstånd som anges nedan noteras därför båda behandlingsformerna i förekommande fall. Kontinuerlig maternell administrering av magnesiumsulfat under graviditet utöver 5-7 dagar kan orsaka fosterabnormaliteter.

I Eklampsi

I svår preeklampsi eller eklampsi är den totala initiala dosen 10 till 14 g magnesiumsulfat. För att inleda behandlingen kan 4 g magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk administreras intravenöst. Hastigheten på den intravenösa infusionen bör i allmänhet inte överstiga 150 mg/minut, eller 3,75 ml av en 4 % koncentration (eller dess motsvarighet) per minut, utom vid svår eklampsi med kramper. Samtidigt kan 4 till 5 g (32,5 till 40,6 mEq) magnesiumsulfat administreras intramuskulärt i varje skinkan med outspädd 50 % magnesiumsulfatinjektion, USP. Efter den första intravenösa dosen administrerar vissa kliniker 1 till 2 g/timme genom konstant intravenös infusion.

Följande intramuskulära doser på 4 till 5 g magnesiumsulfat kan injiceras i växelvis skinkor var fjärde timme, beroende på fortsatt närvaro av patellarreflexen, adekvat andningsfunktion och avsaknad av tecken på magnesiumtoxicitet. Behandlingen ska fortsätta tills paroxysmerna upphör.

En serum Magnesiumnivå på 6 mg/100 ml anses vara optimal för kontroll av kramper. En total daglig (24 timmar) dos på 30 till 40 g magnesiumsulfat bör inte överskridas. I närvaro av allvarlig njurinsufficiens måste frekventa serum Magnesiumkoncentrationer erhållas och den maximala dosen av Magnesiumsulfat är 20 g per 48 timmar.

Parenterala läkemedelsprodukter ska inspekteras visuellt för partiklar och missfärgning före administrering, när lösning och behållare tillåter det. Administrera inte om inte lösningen är klar. Kassera oanvänd portion.

Kontrollera behållaren med avseende på små läckage genom att trycka hårt på innerpåsen. Om läckage upptäcks, eller om förseglingen inte är intakt, kasseras lösningen, eftersom steriliteten kan vara äventyrad.

Hur levereras

Magnesiumsulfat i vatten för injektionsbruk levereras i engångspåse med en överdragspåse av aluminium. Infusionspåsarna och portarna är inte tillverkade med naturgummilatex.

Magnesiumsulfat i vatten för injektion finns tillgängligt enligt följande:

* Delvis fylld behållare 50 mL volym i 100 mL behållare.

** Som heptahydrat.

VARNING: ANVÄNDA INTE FLEXIBLA BEHÅLLARE I SERIEFÖRBINDNINGAR.

Lagra vid 20° till 25°C (68° till 77°F) . SKYDDA MOT FRYSNING.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal Magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12.

2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Skelettdemineralisering och frakturer orsakade av fetal magnesiumförgiftning. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4.

3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Adverse maternal and neonatal outcome of prolonged course of Magnesium sulfate tocolysis. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103.

4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Benmineralisering hos nyfödda vars mödrar fått magnesiumsulfat för tokolys vid för tidig förlossning. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18.

5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effekten av magnesiumsulfatbehandling på neonatala benavvikelser. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8.

6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Effekter av långvarig intravenös magnesiumsulfatbehandling hos modern på neonatal kalciummetabolism och benmineralinnehåll. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41.

7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Magnesiumsulfatbehandling av för tidig förlossning som orsak till onormal neonatal benmineralisering. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53.

8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium tokolys och neonatala benavvikelser: en kontrollerad studie. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4.

9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnesemi: en orsak till onormala metafyser hos det nyfödda barnet. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2.

10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Medfödd rakitis i samband med magnesiumsulfatinfusion för tokolys. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82.

11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effekter av magnesiumsulfatbehandling på perinatal kalciummetabolism. II. Neonatala reaktioner. Obstet Gynecol. 1980; 56(5):595-600.

12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. Effekten av behandling med magnesiumsulfat hos mödrar på nyfödda barn: en prospektiv kontrollerad studie. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Hanterat för:

WG Critical Care, LLC

Paramus, NJ 07652

Made in Switzerland

Revised: September 2018

Förpackning/etikett huvuddisplaypanel

NDC 44567-421-24

Magnesiumsulfat i vatten för injektion

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

4 g totalt

För intravenös infusion

Endast på recept

Förpackning/märkning av PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-422-24

Magnesiumsulfat i vatten för injektion

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

20 g totalt

För intravenös infusion

Endast på recept

Förpackning/märkning av PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-423-10

Magnesiumsulfat i vatten för injektion

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

40 g totalt

För intravenös infusion

Endast på recept

Förpackning/märkning av PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-420-24

Magnesiumsulfat i vatten för injektion

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

2 g totalt

För intravenös infusion

Endast på recept

Förpackning/märkning av PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-424-24

Magnesiumsulfat i vatten för injektion

(0.65 mEq Mg++/mL) (80 mg/mL)

4 g totalt

För intravenös infusion

Endast på recept

Medicinsk ansvarsfriskrivning