Nimbex Injection 2mg/ml

Nimbex by měl být podáván pouze anesteziology nebo jinými lékaři, kteří jsou obeznámeni s použitím a účinkem nervosvalových blokátorů, nebo pod jejich dohledem. Musí být k dispozici zařízení pro tracheální intubaci a udržování plicní ventilace a adekvátní arteriální oxygenace.

Upozorňujeme, že přípravek Nimbex by neměl být míchán ve stejné stříkačce nebo podáván současně stejnou jehlou jako injekční emulze propofolu nebo s alkalickými roztoky, jako je thiopenton sodný. (viz bod 6.2).

Nimbex neobsahuje žádnou antimikrobiální konzervační látku a je určen pro použití jedním pacientem.

Doporučení pro monitorování

Stejně jako u jiných nervosvalových blokátorů se během používání přípravku Nimbex doporučuje monitorovat nervosvalovou funkci, aby bylo možné individualizovat požadavky na dávkování.

Použití intravenózní bolusovou injekcí

Dávkování u dospělých

Tracheální intubace. Doporučená intubační dávka přípravku Nimbex pro dospělé je 0,15 mg/kg (tělesné hmotnosti). Tato dávka vytváří dobré až výborné podmínky pro tracheální intubaci 120 sekund po podání přípravku Nimbex po úvodu do anestezie propofolem.

Vyšší dávky zkrátí dobu do nástupu nervosvalového bloku.

Tabulka 1 shrnuje průměrné farmakodynamické údaje při podávání přípravku Nimbex v dávkách 0,1 až 0,4 mg/kg (tělesné hmotnosti) zdravým dospělým pacientům během anestezie opioidy (thiopenton/fentanyl/midazolam) nebo propofolem.

Tabulka 1: Průměrné farmakodynamické údaje po podání řady dávek cisatrakuria

* T1 Jednoduchá twitch reakce, stejně jako první složka Train-.čtvrté odpovědi svalu adductor pollicis po supramaximální elektrické stimulaci loketního nervu.

Enfluranová nebo isofluranová anestezie může prodloužit klinicky účinné trvání úvodní dávky přípravku Nimbex až o 15 %.

Udržování. Neuromuskulární blokádu lze prodloužit udržovacími dávkami přípravku Nimbex. Dávka 0,03 mg/kg (tělesné hmotnosti) poskytuje přibližně 20 minut další klinicky účinné neuromuskulární blokády během opioidní nebo propofolové anestezie.

Po sobě následující udržovací dávky nevedou k progresivnímu prodloužení účinku.

Spontánní zotavení. Jakmile dojde ke spontánnímu zotavení z nervosvalové blokády, je rychlost zotavení nezávislá na podané dávce přípravku Nimbex. Během anestezie opioidy nebo propofolem je medián doby od 25 do 75 % a od 5 do 95 % zotavení přibližně 13, resp. 30 minut.

Reverze. Neuromuskulární blokáda po podání přípravku Nimbex je snadno reverzibilní standardními dávkami anticholinesteráz. Průměrná doba od 25 do 75% zotavení a do úplného klinického zotavení (poměr T4:T1 ≥ 0,7) je přibližně 4, resp. 9 minut po podání reverzní látky při průměrném 10% zotavení T1.

Dávkování u pediatrických pacientů

Tracheální intubace (pediatričtí pacienti ve věku od 1 měsíce do 12 let): Stejně jako u dospělých je doporučená intubační dávka přípravku Nimbex 0,15 mg/kg (tělesné hmotnosti) podávaná rychle během 5 až 10 sekund. Tato dávka vytváří dobré až vynikající podmínky pro tracheální intubaci 120 sekund po podání přípravku Nimbex. Farmakodynamické údaje pro tuto dávku jsou uvedeny v tabulkách 2, 3 a 4.

Nimbex nebyl studován pro intubaci u pediatrických pacientů třídy ASA III-IV. Údaje o použití přípravku Nimbex u pediatrických pacientů mladších 2 let podstupujících dlouhodobý nebo velký chirurgický zákrok jsou omezené.

U pediatrických pacientů ve věku 1 měsíc až 12 let má přípravek Nimbex kratší klinicky účinnou dobu a rychlejší profil spontánního zotavení, než jaké byly pozorovány u dospělých za podobných anesteziologických podmínek. Mezi věkovými rozmezími 1 až 11 měsíců a 1 až 12 let byly pozorovány malé rozdíly ve farmakodynamickém profilu, které jsou shrnuty v tabulkách 2 a 3.

Tabulka 2: Dětští pacienti ve věku 1 až 11 měsíců

Tabulka 3: Dětští pacienti ve věku 1 až 12 let

Když k intubaci není nutný Nimbex: Lze použít dávku nižší než 0,15 mg/kg. Farmakodynamické údaje pro dávky 0,08 a 0.1 mg/kg pro dětské pacienty ve věku 2 až 12 let jsou uvedeny v tabulce 4:

Tabulka 4: Pediatričtí pacienti ve věku 2 až 12 let

Podávání Nimbexu po suxamethoniu nebylo u pediatrických pacientů studováno (viz bod 4.).5).

Lze očekávat, že halotan prodlouží klinicky účinné trvání dávky přípravku Nimbex až o 20 %. Nejsou k dispozici žádné informace o použití přípravku Nimbex u dětí při anestezii jinými halogenovanými fluorouhlíkovými anestetiky, ale lze očekávat, že tyto látky rovněž prodlouží klinicky účinnou dobu trvání dávky přípravku Nimbex.

Udržování (dětští pacienti ve věku 2-12 let). Neuromuskulární blokádu lze prodloužit udržovacími dávkami přípravku Nimbex. U pediatrických pacientů ve věku 2 až 12 let poskytuje dávka 0,02 mg/kg (tělesné hmotnosti) přibližně 9 minut další klinicky účinné neuromuskulární blokády během halotanové anestezie. Po sobě jdoucí udržovací dávky nevedou k progresivnímu prodlužování účinku.

Nejsou k dispozici dostatečné údaje pro konkrétní doporučení pro udržovací dávkování u dětských pacientů mladších 2 let. Nicméně velmi omezené údaje z klinických studií u pediatrických pacientů mladších 2 let naznačují, že udržovací dávka 0,03 mg/kg může prodloužit klinicky účinnou nervosvalovou blokádu na dobu až 25 minut během opioidní anestezie.

Spontánní zotavení. Jakmile dojde k zotavení z nervosvalového bloku, je rychlost zotavení nezávislá na podané dávce přípravku Nimbex. Během opioidní nebo halotanové anestezie je medián doby od 25 do 75 % a od 5 do 95 % zotavení přibližně 11, resp. 28 minut.

Reverze. Neuromuskulární blokáda po podání přípravku Nimbex je snadno reverzibilní pomocí standardních dávek anticholinesterázových přípravků. Průměrná doba od 25 do 75% zotavení a do úplného klinického zotavení (poměr T4:T1 ≥ 0,7) je přibližně 2, resp. 5 minut po podání reverzní látky při průměrném 13% zotavení T1.

Použití intravenózní infuzí

Dávkování u dospělých a dětí ve věku 2 až 12 let

Udržení nervosvalového bloku lze dosáhnout infuzí přípravku Nimbex. K obnovení 89 až 99% suprese T1 po prokázání spontánního zotavení se doporučuje počáteční rychlost infuze 3 μg/kg (tělesné hmotnosti)/min (0,18 mg/kg/hod). Po počátečním období stabilizace nervosvalového bloku by měla být rychlost 1 až 2 μg/kg (tělesné hmotnosti)/min (0,06 až 0,12 mg/kg/hod) dostatečná k udržení bloku v tomto rozmezí u většiny pacientů.

Snížení rychlosti infuze až o 40 % může být nutné, pokud je přípravek Nimbex podáván během isofluranové nebo enfluranové anestezie (viz bod 4.5).

Rychlost infuze bude záviset na koncentraci cisatrakuria v infuzním roztoku, požadovaném stupni nervosvalového bloku a hmotnosti pacienta. Tabulka 5 uvádí pokyny pro podávání neředěného přípravku Nimbex.

Tabulka 5: Rychlost podávání infuze přípravku Nimbex injekce 2mg/ml

Stejná rychlost kontinuální infuze Nimbexu není spojena s postupným zvyšováním nebo snižováním nervosvalového blokovacího účinku.

Po přerušení infuze přípravku Nimbex probíhá spontánní zotavení z nervosvalového bloku srovnatelnou rychlostí jako po podání jednorázového bolusu.

Dávkování u novorozenců (ve věku do 1 měsíce)

Použití přípravku Nimbex u novorozenců se nedoporučuje, protože nebyl u této populace pacientů studován.

Dávkování u starších pacientů

U starších pacientů nejsou nutné žádné změny v dávkování. U těchto pacientů má přípravek Nimbex podobný farmakodynamický profil jako u mladých dospělých pacientů, ale stejně jako u jiných nervosvalových blokátorů může mít o něco pomalejší nástup účinku.

Dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin

U pacientů se selháním ledvin nejsou nutné žádné změny v dávkování.

U těchto pacientů má Nimbex podobný farmakodynamický profil jako u pacientů s normální funkcí ledvin, ale může mít mírně pomalejší nástup.

Dávkování u pacientů s poruchou funkce jater

U pacientů v konečném stadiu onemocnění jater nejsou nutné žádné změny v dávkování. U těchto pacientů má přípravek Nimbex podobný farmakodynamický profil jako u pacientů s normální funkcí jater, ale může mít mírně rychlejší nástup.

Dávkování u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním

Při podání rychlé bolusové injekce (během 5 až 10 sekund) dospělým pacientům se závažným kardiovaskulárním onemocněním (New York Heart Association třídy I-III) podstupujícím operaci koronárního bypassu (CABG) nebyl přípravek Nimbex spojen s klinicky významnými kardiovaskulárními účinky při žádné studované dávce (až do 0,4 mg/kg (8x ED95) včetně). Pro dávky nad 0,3 mg/kg jsou však u této populace pacientů k dispozici jen omezené údaje).

Nimbex nebyl studován u dětí podstupujících kardiochirurgický zákrok.

Dávkování u pacientů na jednotce intenzivní péče (JIP)

Dospělým pacientům na JIP lze přípravek Nimbex podávat bolusovou dávkou a/nebo infuzí.

U dospělých pacientů na JIP se doporučuje počáteční rychlost infuze přípravku Nimbex 3 μg/kg (tělesné hmotnosti)/min (0,18 mg/kg/h). Mezi jednotlivými pacienty mohou být velké rozdíly v požadavcích na dávkování a ty se mohou s časem zvyšovat nebo snižovat. V klinických studiích byla průměrná rychlost infuze 3 μg/kg/min .

Tabulka 6 uvádí pokyny pro podávání neředěné injekce přípravku Nimbex Forte (5 mg/ml).

Medián doby do úplného spontánního zotavení po dlouhodobé (až 6 dní) infuzi přípravku Nimbex u pacientů na jednotce intenzivní péče byl přibližně 50 minut.

Tabulka 6: Rychlost podávání infuze přípravku Nimbex Forte injekce 5mg/ml

Profil zotavení po infuzích Nimbexu pacientům na jednotkách intenzivní péče je nezávislý na délce infuze.