直接経口抗凝固薬（DOAC）は、血栓塞栓症の治療において、ビタミンK拮抗薬と比較して、有効性と安全性の向上、抗凝固効果の定期的なモニタリングが不要など、臨床上多くの利点がある。 しかし、すべての抗凝固剤と同様に出血性合併症が起こる可能性があり、自然出血や外傷性出血を起こした患者、緊急手術やその他の侵襲的処置を必要とする抗凝固患者など、特定の臨床状況では抗凝固剤の逆転が必要となる場合があります。 そのため、DOACsのためのいくつかの可逆性薬剤が開発中です。 この中には、ダビガトランの抗凝固作用を緊急に回復させる必要がある場合に、ダビガトランの治療を受けた患者さんに使用するために米国食品医薬品局および欧州医薬品庁から承認された特異的な逆転剤イダルキズマブも含まれています。 イダルシズマブは、ヒト化モノクローナル抗体で、遊離およびトロンビン結合したダビガトランと高い親和性で結合し、イダルシズマブとダビガトランの複合体はほぼ不可逆的に結合し、ダビガトランの抗凝固活性を中和します。 イダルシズマブによるダビガトランの抗凝固作用の逆転は、出血モデル動物、様々な年齢や腎機能を有する健康なボランティア、および抗凝固療法を受けている患者さんにおいて実証されています。 第1相試験において、イダルシズマブは2g以上の用量で、ダビガトランの抗凝固作用を直ちに完全に消失させ、良好な忍容性を示しました。 また、ダビガトランの非投与下では、イダルシズマブは凝固パラメーターおよびトロンビン形成に影響を及ぼしませんでした。 これらの知見は、緊急手術や緊急出血を必要とするダビガトラン治療患者において、イダルシズマブが安全かつ効果的に抗凝固作用を回復させる手段となり得ることを示す最初の証拠となるものです
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