有効成分とは、医薬品や農薬などに含まれる、生物学的活性を持つ成分のことです。 類似の用語として、医薬品の有効成分（APIとも略される）およびバルク活性という用語も医学の分野で使用されており、天然物については活性物質という用語が使用されることもある。 医薬品の中には、複数の有効成分を含むものもある。 医薬品の有効成分を表す伝統的な言葉はファーマコンまたはファーマコン（ギリシャ語：φάρμακον、ファルマコスから転用）で、元々は魔法物質または薬物を表す。
植物に含まれる活性物質（柳皮のサリチル酸やアレカの実のアレコリンなど）を指す場合、活性成分や活性主体という言葉がよく選ばれるが、これは成分という言葉が人の手によるもの（つまり、人が他の物質と組み合わせるもの）を意味するのに対し、植物に存在する天然物は人の手によって加えられたものではなく、自然に生じたもの（「植物に成分はない」）であることが多いためである。
有効成分とは対照的に、不活性成分は通常、医薬品の文脈では賦形剤と呼ばれる。 有効成分を運ぶための媒体として機能する主な賦形剤は、通常、ビヒクルと呼ばれる。 ペトロラタムやミネラルオイルが一般的なビヒクルである。 不活性」という用語は、不活性という意味と誤解してはならない
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