SIDE EFFECTS
メキシチール（メキシレチン塩酸塩、USP）は一般的に可逆性の胃腸および神経系副作用を生じるがそれ以外は良好な忍容性である。 MEXITIL (mexiletine hcl) は、1カ月および3カ月の対照試験で483人の患者、大規模な同情的使用プログラムで1万人以上の患者を対象に評価されています。 対照試験では、600～1200mg/日の用量が設定され、コンパッショネートユースプログラムでは、一部の患者さん（8%）に、より高い1日用量（1600～3200mg/日）が投与されました。 メキシチール（メキシレチン塩酸塩）とキニジン、プロカインアミドおよびジソピラミドを比較した3カ月間の対照試験では、最も頻繁に見られた副作用は上部消化管障害（41%）、ふらつき（10.5%）、振戦（12.6%）および協調困難（10.2%）でした。 1ヶ月のプラセボ対照試験でも同様の頻度と発生率が観察されました。 これらの反応は一般に重篤ではなく、用量に関連し、減量、食物または制酸剤との併用、治療中止により可逆的でしたが、対照試験では40％の患者さんで治療中止に至ったとのことです。 表1は、1ヶ月間のプラセボ対照試験で報告された有害事象を示したものです。
表1: 4週間投与のメキシレチン投与患者とプラセボ投与患者における有害事象の発生率の比較（％）。 二重盲検クロスオーバー試験
| Mexiletine N=53 |
Placebo N=49 |
||
| Cardiovascular | |||
| Palpitations | 7.5 | 10.2 | |
| 胸痛 | 7.5 | ||
| 心室性不整脈/PVC増加 | 1.9 | – | |
| Digestive | |||
| Nause/Vomiting/Heartburn | 6.1 | ||
| 中枢神経系 | |||
| めまい/ | 26.4 | 14.3 | |
| ふらつき | |||
| トレマー | 13.0 | ||
| めまい/ | 13.2 | – | |
| 神経質 | 11.3 | 6.1 | |
| 調節困難 | 9.4 | – | |
| 睡眠習慣の変化 | 7.5 | 16.3 | |
| 知覚障害・しびれ | 3.8 | 2.1 | |
| 3.1 | |||
| 3.0 | 3.5 | ||
| 4.0 | |||
| 衰弱 | 1.9 | 4.1 | |
| 疲労 | 1.9 | 2.0 | |
| 耳鳴り | 1.1 | 1.1 | 1.0 1.1 |
| 4.1 | |||
| 混乱・感覚鈍麻 | 1.9 | ||
| その他 | |||
| 頭痛 | 7.5 | 6.1 | |
| 目のかすみ・視覚障害 | 7.5 | ||
| 呼吸困難 | 5.1 | ||
| 10.2 | |||
| Rash | 3.8 | 2.0 | |
| Non-specific Edema | 3.8 | – | |
表2は、3ヶ月間の対照試験において1％以上の患者に発現した副作用を示したものである。
表2: 12週間投与の二重盲検試験におけるメキシレチンまたは対照薬投与患者における有害事象の発生率の比較（％）。盲検試験
| Mexiletine N = 430 |
Quinidine N = 262 |
プロカインアミド N = 78 |
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| 循環器 | |||||
| 動悸 | 4.3 | 4.6 | 1.3 | ||
| Chest Pain | 2.6 | 3.4 | 1.3 | ||
| Angina/Angina-like Pain | 1.1.7 | 1.9 | 2.6 | ||
| 心室性不整脈/PVC増加 | 1.2 | 2.7 | 2.6 | ||
| 消化器系 | |||||
| 吐き気・嘔吐・胸やけ | 39.3 | 21.4 | 33.3 | ||
| 下痢 | 5.2 | 33.2 | 2.3 | ||
| 2.6 | |||||
| 便秘 | 4.0 | – | 6.4 | ||
| 食欲の変化 | 2.6 | 1.9 | – | ||
| 腹痛／けいれん／不快感 | 1.2 | 1.2 1.5 | – | ||
| 中枢神経系 | |||||
| めまい/ふらつき | 18.9 | 14.1 | |||
| Tremor | 13.2 | 2.3 | 3.8 | ||
| Coordination Difficulties | 9.7 | 1.1 | 1.3 | 1.3 | |
| 睡眠習慣の変化 | 7.1 | 2.7 | 11.5 | ||
| 衰弱 | 5.0 | 7.1 | 5.0 | 7.1 | 7.1 |
| 神経質 | 5.0 | 1.9 | 6.4 | ||
| 疲労 | 3.8 | 5.7 | 5.0 | 6.4 | 5.1 |
| 言語障害 | 2.6 | 0.4 | – | ||
| 混乱・混濁感応 | 2.0 | ||||
| – | – | 3.8 | |||
| Paresthesias/Numbness | 2.4 | 2.3 | 2.6 | ||
| 耳鳴り | 2.4 | 1.5 | – | ||
| 鬱 | 2.4 | 1.1 | 1.5 | 2.5 | 1.3 |
| その他 | |||||
| 目のかすみ・視覚障害 | 5.7 | 3.1 | 5.1 | ||
| 頭痛 | 5.2 | 6.9 | 7.7 | ||
| Rash | 4.2 | 3.8 | 10.3 | ||
| Dyspnea/ Respiratory | 3.2 | 4.2 | 4.2 | 3.1 | 5.1 |
| Dry Mouth | 2.8 | 1.9 | 5.1 | ||
| Arthralgia | 1.8 | 3.1 | 2.3 | 5.1 | |
| 発熱 | 1.2 | 2.6 | |||
3638
1% 以下となった。 1076>
MEXITIL（メキシレチン塩酸塩、USP）を思いやり使用の状況下で投与できるプログラムでは、さらに1万人を超える患者群が治療を受けています。 これらの患者さんは重症で、大多数が複数の薬物療法を受けていました。 そのうち24％の患者さんは、このプログラムを1年以上継続されました。 治療中止に至った副作用は、15％の患者さんに認められました（通常は上部消化器系または神経系への影響）。 一般に、より一般的な副作用は、対照試験と同様でした。 MEXITIL（mexiletine hcl）の使用に関連すると考えられるより一般的でない有害事象は以下のとおりです：
心血管系。 失神と低血圧がそれぞれ1000人に6人、徐脈が1000人に4人、狭心症/狭心症様疼痛が1000人に3人、浮腫、房室ブロック/伝導障害およびほてりがそれぞれ1000人に2人、心房性不整脈、高血圧および心原性ショックがそれぞれ1000人に1人
Central Nervous System: 短期記憶喪失、約1000人に9人、幻覚などの精神的変化、それぞれ約1000人に3人、精神病、けいれん・発作、それぞれ約1000人に2人、意識消失、約1万人に6人
消化器。 嚥下困難、約1000人に2人、消化性潰瘍、約1万人に8人、上部消化管出血、約1万人に7人、食道潰瘍、約1万人に1人。 まれに重篤な肝炎・急性肝壊死。
皮膚。 メキシチール（メキシレチン塩酸塩、USP）投与により、まれに剥離性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群が報告されている。
検査：肝機能検査異常、約1000人に5人、ANA陽性、血小板減少、各約2人、白血球減少（好中球減少、無顆粒球症を含む）、約1000人に1人、骨髄線維症、約1万人に2人
その他。 発汗が1000人に6人、味覚変化が1000人に5人、唾液の変化、脱毛、インポテンス・性欲減退がそれぞれ1000人に4人、倦怠感が1000人に3人、排尿困難・尿閉が1000人に2人、しゃっくり、乾燥肌、喉頭・咽頭変化、口腔粘膜の変化がそれぞれ約1000人に、SLE症候群が1万人に4人程度です。
血液学
血液異常は対照試験では認められませんでしたが、コンパッショネイトユースプログラムでメキシレチンの投与を受けた患者10,867人の間で発生しました（「注意事項（PRECAUTIONS）」参照）。
骨髄線維症は、同情的使用プログラムの2人の患者で報告されました。1人は長期チオテパ療法を受けており、もう1人は治療前の骨髄異常がありました。
市販後の経験では、肺の毒性をもたらすことが知られている他の薬剤または病気と併用または併用せずにMEXITIL (mexiletine hcl) 治療中に肺浸潤および肺線維症を含む肺の変化の孤立した自然発生の報告がありました。 MEXITIL（メキシレチン塩酸塩）治療との因果関係は確立されていません。 また、既存の心室機能が低下している患者において、眠気、眼振、運動失調、消化不良、過敏性反応、うっ血性心不全の増悪が単発で報告されています。 メキシチール（メキシレチン塩酸塩）治療に関連した膵炎のまれな報告があります。
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