Idarucizumab, a dabigatran specifikus visszafordítója: ScienceDirect

A közvetlen orális antikoagulánsok (DOAC) számos klinikai előnyt nyújtanak a K-vitamin-antagonistákkal szemben a tromboembólia kezelésében, beleértve a jobb hatékonyságot és biztonságot, valamint azt, hogy nincs szükség az antikoaguláns hatás rendszeres ellenőrzésére. Azonban, mint minden antikoaguláns esetében, vérzéses szövődmények léphetnek fel, és az antikoaguláns visszaállítására szükség lehet bizonyos klinikai helyzetekben, például spontán vagy traumás vérzésben szenvedő betegeknél, vagy sürgősségi műtétet vagy más invazív beavatkozást igénylő antikoagulált betegeknél. Ezért a DOAC-ok számos reverziós szerének kifejlesztése van folyamatban. Ezek közé tartozik az idarucizumab nevű specifikus reverziós szer, amelyet az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala és az Európai Gyógyszerügynökség engedélyezett dabigatrannal kezelt betegeknél történő alkalmazásra, amikor az antikoaguláns hatás sürgős visszafordítására van szükség. Az idarucizumab egy humanizált monoklonális antitest fragmentum, amely nagy affinitással kötődik a szabad és a trombinhoz kötött dabigatránhoz, ami egy szinte visszafordíthatatlanul kötött idarucizumab-dabigatran komplexet eredményez, és ezáltal semlegesíti a dabigatran véralvadásgátló hatását. A dabigatran véralvadásgátló hatásának idarucizumab általi megfordítását állati vérzésmodellekben, különböző korú és vesefunkciójú egészséges önkénteseken és antikoagulált betegeken is kimutatták. Az 1. fázisú vizsgálatokban 2 g vagy nagyobb dózisban az idarucizumab a dabigatran antikoaguláns hatásának azonnali és teljes visszafordítását eredményezte, és jól tolerálható volt. Dabigatran hiányában az idarucizumab nem mutatott hatást a véralvadási paraméterekre vagy a trombinképződésre. Ezek az eredmények első bizonyítékot szolgáltatnak arra, hogy az idarucizumab biztonságos és hatékony eszköze lehet az antikoaguláns hatás visszafordításának a dabigatrannal kezelt, sürgősségi műtétre szoruló vagy sürgősségi vérzéses helyzetekben lévő betegeknél.

Vélemény, hozzászólás?

Az e-mail-címet nem tesszük közzé.