A béta-blokkoló-túladagolás, bár “lol”-ra végződik, nem nevetséges dolog. Gondos kezelést igényelnek, mivel életveszélyes hatásokat okozhatnak. Nemrégiben a Missouri Méregközpont frissítette és pontosította iránymutatásait, hogy biztosítsa a béta-blokkolók túladagolásának legjobb, bizonyítékokon alapuló kezelését. Biztos lehet benne, hogy ha felhívja a méregközpontot, a legfrissebb kezelési tanácsokat kapja minden egyes összetett túladagoláshoz, amellyel találkozik.
MIK A Béta-blokkolók TERÁpiás hatásai?
A béta-receptor-antagonisták, amelyeket általában béta-blokkolóknak neveznek, a leggyakrabban felírt gyógyszerek közé tartoznak, számos javallatra, többek között magas vérnyomás, angina, CHF, migrén megelőzésére és glaukóma (helyileg) kezelésére. Receptor-szelektivitásuktól függően kompetitívan gátolják a béta-1 (β1) és béta-2 (β2) receptorok szimpatikus stimulációját.
- A β 1 receptorok megtalálhatók a szív-, vese- és zsírszövetben.
- Normál aktivitás: A receptorok ingerlése a szívizom összehúzódásának, a renin felszabadulásának és a lipolízisnek a megnövekedett sebességét és erejét eredményezi.
- Gyógyszerhatás: A béta-blokkolókkal való gátlás késleltetett ingerületvezetést, lassabb szívfrekvenciát, csökkent összehúzódási erőt és csökkent ejekciós frakciót eredményez.
- A β 2 receptorok megtalálhatók az erek simaizomzatában, a GI traktusban, a légcsőben, a hörgőkben és a májban.
- Normál aktivitás: A receptorok ingerlése értágulást, a légcső és a hörgők relaxációját, csökkent GI-tónust/motilitást, valamint fokozott glikogenolízist és glükoneogenezist eredményez.
- Gyógyszerhatás: A béta-aktivitás béta-blokkolókkal történő gátlása megakadályozhatja a béta-hatások teljes mértékét, de nem feltétlenül az ellenkező hatást váltja ki; például nem szűkíti aktívan az ereket és a hörgőket.
MI A TÖRVÉNYESSÉG MECHANIZMUSA?
A szív β1-receptorainak blokkolása csökkenti az összehúzódás sebességét és erejét. A gyenge szívizomösszehúzódás a hipotenzió legjelentősebb oka, a perifériás vazomotoros tónus károsodása nélkül. A β2-receptorok blokkolása az érrendszerben és a hörgőkben ronthatja azok tágulási képességét szükség esetén. Emellett károsíthatja a vércukorszint fenntartásának képességét éhgyomri állapotban, és tompíthatja a hipoglikémia adrenerg figyelmeztető tüneteit.
A toxicitást befolyásolja: |
|
|---|---|
| Béta-receptor-szelektivitás | Túladagolásban csökken a szelektivitás. |
| Nagyon magas lipidoldékonyság | Az agyba könnyebben bejutva a termék CNS toxicitást okoz. |
| Intrinsic sympathomimetic activity | Partial agonist effects at beta receptor sites. Kisebb súlyosságú túladagolásban. |
| Membrane stabilizing effect | Inhibits depolarizing Na current in excitable cells. Serious cardiac and CNS symptoms: Széles QRS, görcsrohamok, kóma. |
Míg valamennyi béta-blokkoló hatásmechanizmusa hasonló, több mint 15 különböző béta-blokkoló áll rendelkezésre, és néhányuk további sajátos jellemzőkkel rendelkezik, amelyek kiemelkednek:
- A szotalol blokkolja a káliumcsatornákat, ami késlelteti a repolarizációt (meghosszabbítja a QT-intervallumot).
- A propranolol és a carteolol a nátriumcsatornák blokkolásával lassítja a vezetést (szélesíti a QRS komplexet).
- A propranolol és a karteolol nagy lipidoldékonyságú, ami növeli a CNS toxicitást (CNS depresszió, görcsök).
- A karvedilol és a labetalol jelentős alfa-1 receptor blokkoló hatással rendelkezik, ami fokozza a hipotenziót.
Milyen tünetekre kell számítani túladagolás esetén?
A béta-blokkoló túladagolásában az elsődleges toxicitás a kardiális. A betegeknél bradycardia, hypotensio és csökkent szívteljesítmény jelentkezik – ami végül rossz szervi perfúzióhoz vezet. A túladagolás vezetési zavarokat is okozhat, mint például elsőfokú szívblokk és késleltetett intraventrikuláris vezetés/tágult QRS. Kardiogén tüdőödéma lehetséges. Ha olyan lipidoldékony szerekről van szó, mint a propranolol, a betegnek általában feltűnő CNS-tünetei vannak, beleértve az álmosságot, zavartságot, szédülést. Nagy túladagolás hallucinációkat, görcsöket és kómát okozhat. Az anyagcserezavarok közé tartozik a hiperkalémia, hipoglikémia és hipotermia.
MIT kezel a Béta-blokkoló túladagolása?
A terápia célja a szívműködés helyreállítása. Fontos a jó szupportív ellátás, a béta-blokkoló túladagolás első vonalbeli kezelése mellett: nagy dózisú glükagon (lásd alább). Adjon normál sóoldatot a fenntartási arány 1-1½-szeresének megfelelő mennyiségben, elkerülve a folyadéktúlterhelést. Az atropin várhatóan nem fordítja vissza a bradikardiát, de megakadályozza, hogy a vagális hatás súlyosbítsa azt. A betegeknek általában több vazopresszor nagy dózisára van szükségük; egyik szer sem jobb. Az intravénás kalcium inotróp hatású; ismétlődő bolusokra vagy infúzióra lehet szükség.
Amint említettük, a nagy dózisú glükagon a katekolaminok mellett a FIRST LINE terápia. Növeli a szívösszehúzódás sebességét és erejét, és megkerüli a blokkolt β-receptort is, miközben aktiválja saját G-fehérje kapcsolt receptorát a ciklikus AMP-szint növelése érdekében (lásd az 1. ábrát). A maximális klinikai hatás 5-7 perc alatt jelentkezik, de az időtartam csak 10-15 perc a bólus után. A hányás a nagy dózisú glükagon gyakori mellékhatása.
|
Glükagon |
50-150 mcg/kg bolus lassú intravénás beadás (3-5 mg minimális kezdő adag), 5-10 percenként ismétlés; teljes adag felnőtteknél legfeljebb 10 mg. |
|
Bolusadagolás |
Bolusadagolás után azonnal kezdjen folyamatos glükagoninfúziót a tényleges teljes bolusadaggal megegyező óránkénti sebességgel. Titrálja a beteg reakciójának megfelelően. Szükség szerint ismételje meg a bólust. |
1. ábra: A béta-blokkolók és a glükagon hatása a szívizomsejtekre
Mi a szerepe a nagy dózisú inzulinnak a béta-blokkoló túladagolásában?
Ha a beteg nem reagált a fenti terápiákra, nagy dózisú inzulin-euglikémiás terápia (HIET) jöhet szóba. A HIET a kalciumcsatorna-blokkoló túladagolás esetén a legmegfelelőbb, azonban ha a túladagolás CSAK béta-blokkolót érint, a HIET óvatosan megfontolható.
FONTOS: A HIET béta-blokkoló túladagolás esetén (egyidejű kalciumcsatorna-blokkoló túladagolás nélkül) nagy arányban fordul elő jelentős HYPOglykaemia. Emiatt az ágy melletti glükózszintet szorosan ellenőrizni kell: 30-60 percenként ellenőrizni kell! Ha a beteg hipoglikémiás, azonnal kezelje D50-gyel. A dextróz infúziót és a gyakori vércukorszint-monitorozást az inzulininfúzió leállítása után is folytatni kell, legalább 6-12 órán keresztül, hogy a beteg elérje a normális inzulin- és glükóz-homeosztázist.
KÖZÉPES MONITORING: Az elektrolitok, különösen a kálium, a magnézium és a foszfor monitorozása, mivel ezeket az inzulin eltolja a sejteken belül. Figyelje a nátriumot, mert hígulási hiponatrémiát okozhatnak a nagy mennyiségű dextróz infúziók, különösen, ha vazopresszint (antidiuretikus hormon) adnak presszorként.
MIT AJÁNL a MISSOURI POISON CENTER ezeknek a betegeknek?
Tág QRS-t (propranolol hatás) kezeljen nátrium-bikarbonáttal, és kezelje a megnyúlt QT-intervallumot (szotalol hatás) a kálium és a magnézium magas normális tartományban tartásával. Hörgőgörcs esetén β2-agonistát kell adni, a görcsöket pedig benzodiazepinnel kell kezelni.
Ha bármilyen kérdése van a béta-blokkoló túladagolás kezelésével kapcsolatban, kérjük, hívja a Missouri Méregközpontot az 1-800-222-1222-es telefonszámon. Speciálisan képzett ápolóink, gyógyszerészeink és toxikológusaink a legfrissebb információkkal tudnak szolgálni az expozícióval és a kezeléssel kapcsolatban.