Horčík

Generický název: Síran hořečnatý heptahydrát
Dávkovací forma: injekce

Medicínské hodnocení: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 1. března 2021.

• Přehled
• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Další

Popis

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci je sterilní, nepyrogenní roztok heptahydrátu síranu hořečnatého ve vodě na injekci. Může obsahovat kyselinu sírovou a/nebo hydroxid sodný pro úpravu pH. Hodnota pH je 4,5 (3,5 až 6,5). Je k dispozici ve 4% a 8% koncentraci. Obsah a vlastnosti dostupných lékových forem a velikostí jsou uvedeny v částiJak se dodává.

Sulfát hořečnatý, USP heptahydrát je chemicky označován jako MgSO4 – 7H2O, bezbarvé krystaly nebo bílý prášek volně rozpustný ve vodě.

Voda na injekci, USP je chemicky označována H2O.

Jednoporcový vak je vyroben z materiálu Nexcel M312A, 5vrstvého polyolefinu na bázi koextrudované fólie. Voda může pronikat zevnitř nádoby do přebalu, ale ne v množství dostatečném k tomu, aby významně ovlivnila roztok. Roztoky, které přicházejí do styku s plastovou nádobou, mohou ve velmi malém množství vyluhovat některé chemické složky z plastu; biologické zkoušky však podpořily bezpečnost materiálů plastové nádoby.

Vystavení teplotám nad 25 °C/77 °F během přepravy a skladování vede k malým ztrátám obsahu vlhkosti. Vyšší teploty vedou k větším ztrátám. Je nepravděpodobné, že by tyto malé ztráty vedly ke klinicky významným změnám během doby použitelnosti.

KLINICKÁ FARMAKOLOGIE

Hořčík (Mg++) je důležitým kofaktorem enzymatických reakcí a hraje důležitou roli v neurochemickém přenosu a svalové vzrušivosti.

Hořčík zabraňuje křečím nebo je řídí tím, že blokuje nervosvalový přenos a snižuje množství acetylcholinu uvolněného na koncové ploténce motorickým nervovým impulsem. Uvádí se, že hořčík má tlumivý účinek na centrální nervový systém, ale nemá nepříznivý vliv na matku, plod nebo novorozence, pokud se používá podle návodu při eklampsii nebo preeklampsii. Normální hladina hořčíku v séru se pohybuje od 1,3 do 2,1 mEq/litr.

Při zvýšení hladiny hořčíku v séru nad 4 mEq/litr dochází nejprve ke snížení hlubokých šlachových reflexů a poté k jejich vymizení, když se hladina blíží 10 mEq/litr. Při této hladině může dojít k respirační paralýze. Při této nebo nižší hladině hořčíku v séru může také dojít k srdeční blokádě.

Hořčík působí periferně a vyvolává vazodilataci. Při nízkých dávkách dochází pouze ke zrudnutí a pocení, ale větší dávky způsobují snížení krevního tlaku. Centrální a periferní účinky otravy hořčíkem jsou do určité míry antagonizovány intravenózním podáním vápníku.

Při intravenózním podání je nástup antikonvulzivního účinku okamžitý a trvá přibližně 30 minut. Po intramuskulárním podání nastává nástup účinku přibližně za jednu hodinu a přetrvává tři až čtyři hodiny. Účinné antikonvulzivní sérové hladiny se pohybují od 2,5 do 7,5 mEq/litr.

Farmakokinetika

Absorpce

Intravenózně podaný hořčík se okamžitě vstřebává

Distribuce

Přibližně 1-2 % celkového tělesného hořčíku se nachází v prostoru extracelulární tekutiny. Hořčík je z 30 % vázán na albumin.

Metabolismus

Hořčík není metabolizován.

Exkrece

Hořčík je vylučován výhradně ledvinami rychlostí úměrnou sérové koncentraci a glomerulární filtraci.

Speciální populace

Břišní nedostatečnost

Hořčík se vylučuje výhradně ledvinami. U pacientů s těžkou renální insuficiencí je třeba dávku snížit a často zjišťovat hladiny hořčíku v séru (viz Dávkování a způsob podání).

Jaterní insuficience

Hořčík se vylučuje výhradně ledvinami. Při jaterní insuficienci není nutná žádná úprava dávkování.

Lékové interakce

K lékovým ztrátám hořčíku ledvinami dochází u následujících léků nebo skupin léků:

INDIKACE A POUŽITÍ

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci je indikován k prevenci a kontrole záchvatů při preeklampsii a eklampsii, resp. Při uvážlivém použití účinně předchází a kontroluje křeče při eklampsii, aniž by vyvolal škodlivou depresi centrálního nervového systému matky nebo dítěte. K tomuto účelu jsou však k dispozici i jiné účinné léky.

KONTRAINDIKACE

Intravenózní magnézium by nemělo být podáváno matkám s toxémií v těhotenství během dvou hodin před porodem.

VAROVÁNÍ

POŠKOZENÍ PLODU: Kontinuální podávání síranu hořečnatého déle než 5-7 dní těhotným ženám může vést k hypokalcemii a kostním abnormalitám u vyvíjejícího se plodu. Tyto kostní abnormality zahrnují demineralizaci skeletu a osteopenii. Kromě toho byly hlášeny případy zlomenin novorozenců. Nejkratší doba léčby, která může vést k poškození plodu, není známa. Síran hořečnatý by se měl během těhotenství používat pouze v případě, že je to jednoznačně nutné. Pokud je síran hořečnatý podáván k léčbě předčasného porodu, měla by být žena informována, že účinnost a bezpečnost takového použití nebyla stanovena a že používání síranu hořečnatého déle než 5-7 dní může způsobit abnormality plodu.

Parenterální použití v přítomnosti renální insuficience může vést k intoxikaci hořčíkem.

POKYNY PRO UŽITÍ

Protože je hořčík odstraňován z těla výhradně ledvinami, měl by být přípravek používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce ledvin. Výdej moči by měl být udržován na úrovni 100 ml každé čtyři hodiny. Sledování hladin hořčíku v séru a klinického stavu pacienta je nezbytné, aby se předešlo následkům předávkování při toxemii. Mezi klinické ukazatele bezpečného dávkovacího režimu patří přítomnost patelárního reflexu (trhnutí kolenem) a nepřítomnost dechové deprese (přibližně 16 nebo více dechů/minutu). Hladiny hořčíku v séru obvykle postačující ke kontrole křečí se pohybují v rozmezí 3 až 6 mg/100 ml (2,5 až 5 mEq/litr). Síla hlubokých šlachových reflexů se začíná snižovat, když hladina hořčíku v séru překročí 4 mEq/litr. Reflexy mohou chybět při koncentraci 10 mEq hořčíku/litr, kdy je potenciálním nebezpečím respirační paralýza. Proti potenciálnímu nebezpečí intoxikace hořčíkem při eklampsii by měla být okamžitě k dispozici injekční vápenatá sůl.

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci by měl být podáván pomalu, aby se zabránilo vzniku hypermagnezémie.

Karcinogeneze, mutageneze, poškození fertility

Studie se sulfátem hořečnatým ve vodě na injekci nebyly provedeny za účelem hodnocení karcinogenního potenciálu, mutagenního potenciálu nebo účinků na fertilitu.

Teratogenní účinky

Těhotenství kategorie D (viz UPOZORNĚNÍ a PRAVIDLA)

Viz UPOZORNĚNÍ a PRAVIDLA.

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci může při podávání těhotným ženám po 5-7 dnech způsobit abnormality plodu. Existují retrospektivní epidemiologické studie a kazuistiky dokumentující abnormality plodu, jako je hypokalcemie, demineralizace skeletu, osteopenie a další abnormality skeletu při nepřetržitém podávání síranu hořečnatého matkám po dobu delší než 5-7 dní.1-12 Síran hořečnatý ve vodě na injekci by měl být během těhotenství používán pouze v případě jasné potřeby. Pokud je tento přípravek používán během těhotenství, měla by být žena poučena o možném poškození plodu.

Nonteratogenní účinky

Při podávání kontinuální intravenózní infuze (zejména po dobu delší než 24 hodin před porodem) ke kontrole křečí u toxemické ženy může novorozenec vykazovat známky toxicity hořčíku, včetně neuromuskulární nebo respirační deprese. (Viz PŘEDÁVKOVÁNÍ.)

Porod a porod

Kontinuální podávání síranu hořečnatého je neschválenou léčbou předčasného porodu. Bezpečnost a účinnost takového použití nebyla stanovena. Podávání přípravku Magnesium sulfát ve vodě na injekci mimo jeho schválenou indikaci u těhotných žen by mělo být prováděno vyškoleným porodnickým personálem v nemocničním prostředí s příslušným porodnickým zařízením.

Kojící matky

Není známo, zda se tento léčivý přípravek vylučuje do lidského mléka. Protože se mnoho léků vylučuje do lidského mléka, je třeba dbát zvýšené opatrnosti při podávání přípravku Magnesium Sulfate in Water for Injection kojícím matkám.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky parenterálně podaného magnézia jsou obvykle důsledkem intoxikace magnéziem. Patří mezi ně zrudnutí, pocení, hypotenze, potlačení reflexů, ochablá paralýza, hypotermie, oběhový kolaps, deprese srdečního a centrálního nervového systému přecházející v respirační paralýzu.

Byla hlášena hypokalcemie s příznaky tetanie sekundárně při léčbě eklampsie síranem hořečnatým.

PŘEDÁVKOVÁNÍ

Intoxikace hořčíkem se projevuje prudkým poklesem krevního tlaku a respirační paralýzou. Vymizení patelárního reflexu je užitečným klinickým příznakem pro zjištění nástupu intoxikace hořčíkem. V případě předávkování musí být zajištěna umělá ventilace, dokud nebude možné intravenózně aplikovat vápenatou sůl, která antagonizuje účinky hořčíku.

Při léčbě předávkování

Často je nutné umělé dýchání. K potlačení účinků hypermagnezémie se používá intravenózní kalcium, 10 až 20 ml 5% roztoku (podle potřeby zředěného) s izotonickým chloridem sodným na injekci). Nápomocný může být podkožní fyzostigmin v dávce 0,5 až 1 mg.

Hypermagnezémie u novorozence může vyžadovat resuscitaci a asistovanou ventilaci prostřednictvím endotracheální intubace nebo přerušované přetlakové ventilace a také intravenózní podání vápníku.

Dávkování a způsob podání

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci je určen pouze k intravenóznímu podání. Při léčbě preeklampsie nebo eklampsie se často podávají intravenózní infuze zředěných roztoků magnézia (1% až 8%) v kombinaci s intramuskulárními injekcemi 50% Magnesium Sulfate Injection, USP. Proto jsou u níže uvedených klinických stavů podle potřeby uvedeny obě formy léčby. Kontinuální podávání síranu hořečnatého matce v těhotenství déle než 5-7 dní může způsobit abnormality plodu.

Při eklampsii

Při těžké preeklampsii nebo eklampsii je celková počáteční dávka 10 až 14 g síranu hořečnatého. K zahájení léčby lze intravenózně podat 4 g přípravku Magnesium sulfát ve vodě na injekci. Rychlost i.v. infuze by obecně neměla překročit 150 mg/minutu nebo 3,75 ml 4% koncentrace (nebo jejího ekvivalentu) za minutu, s výjimkou těžké eklampsie se záchvaty. Současně lze podávat 4 až 5 g (32,5 až 40,6 mEq) síranu hořečnatého intramuskulárně do každé hýždě pomocí neředěného 50% Magnesium Sulfate Injection, USP. Po úvodní i.v. dávce mohou někteří lékaři podávat 1 až 2 g/hodinu konstantní i.v. infuzí.

Další intramuskulární dávky 4 až 5 g síranu hořečnatého lze podávat střídavě do hýždí každé čtyři hodiny v závislosti na trvající přítomnosti patelárního reflexu, adekvátní respirační funkci a nepřítomnosti příznaků toxicity hořčíku. Terapie by měla pokračovat až do ustání paroxyzmů.

Hladina hořčíku v séru 6 mg/100 ml je považována za optimální pro kontrolu záchvatů. Celková denní (24hodinová) dávka 30 až 40 g síranu hořečnatého by neměla být překročena. V případě těžké renální insuficience je třeba často zjišťovat koncentrace hořčíku v séru a maximální dávka síranu hořečnatého je 20 g za 48 hodin.

Parenterální léčivé přípravky by měly být před podáním vizuálně zkontrolovány na přítomnost částic a změnu barvy, kdykoli to roztok a obal dovolí. Nepodávejte, pokud není roztok čirý. Nespotřebovanou část zlikvidujte.

Kontrolujte, zda nedochází k minutovému úniku z kontejneru pevným stisknutím vnitřního vaku. Pokud zjistíte netěsnost nebo pokud není těsnění neporušené, roztok zlikvidujte, protože může být narušena sterilita.

Jak se dodává

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci se dodává v jednodávkovém vaku s hliníkovým přebalem. Infuzní vaky a porty nejsou vyrobeny z přírodního kaučukového latexu.

Sulfát hořečnatý ve vodě na injekci je dostupný v následujícím složení:

* Částečné naplnění nádoby Objem 50 ml v nádobě 100 ml.

** Jako heptahydrát.

UPOZORNĚNÍ: NEPOUŽÍVEJTE FLEXIBILNÍ Nádobu v sériových spojích.

Skladujte při teplotě 20° až 25°C . CHRAŇTE PŘED ZAMRZNUTÍM.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged maternal Magnesium administration and bone metabolism in neonates. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12.

2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. Skeletal demineralization and fractures caused by fetal Magnesium toxicity. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4.

3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Adverse maternal and neonatal outcome of prolonged course of Magnesium sulfate tocolysis. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103.

4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Mineralizace kostí u novorozenců, jejichž matky dostávaly síran hořečnatý k tokolýze předčasného porodu. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18.

5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effect of Magnesium sulfate treatment on neonatal bone abnormalities. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8.

6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Účinky dlouhodobé intravenózní léčby matky síranem hořečnatým na novorozenecký metabolismus vápníku a obsah kostních minerálů. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41.

7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Léčba předčasného porodu síranem hořečnatým jako příčina abnormální mineralizace kostí novorozence. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53.

8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium tocolysis and neonatal bone abnormalities: a controlled study [Hořčíková tokolýza a novorozenecké kostní abnormality: kontrolovaná studie]. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4.

9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnezémie: příčina abnormálních metafýz u novorozence. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2.

10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Vrozená křivice spojená s infuzí síranu hořečnatého pro tokolýzu. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82.

11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effects of Magnesium sulfate treatment on perinatal calcium metabolism. II. Reakce novorozenců. Obstet Gynecol. 1980; 56(5):595-600.

12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. The effect of maternal Magnesium sulfate treatment on newborns: a prospective controlled study. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Vyrobeno pro:

WG Kritická péče, LLC

Paramus, NJ 07652

Vyrobeno ve Švýcarsku

Revidováno:

NDC 44567-421-24

Síran hořečnatý ve vodě na injekci

(0.325 mEq Mg++/ml) (40 mg/ml)

4 g celkem

Pro intravenózní infuzní podání

pouze na lékařský předpis

PODROBNÝ VYSTAVOVACÍ PANEL BALENÍ/ŠTÍTKU

NDC 44567-422-24

Síran hořečnatý ve vodě na injekci

(0.325 mEq Mg++/ml) (40 mg/ml)

20 g celkem

Pro intravenózní infuzní podání

pouze na lékařský předpis

PODROBNÝ VYZNAMOVACÍ PANEL BALENÍ/ŠTÍTKU

NDC 44567-423-10

Síran hořečnatý ve vodě na injekci

(0.325 mEq Mg++/ml) (40 mg/ml)

40 g celkem

Pro intravenózní infuzní podání

pouze na lékařský předpis

PODROBNÝ OBAL/ŠTÍTEK S OBSAHEM

NDC 44567-420-24

Síran hořečnatý ve vodě na injekci

(0.325 mEq Mg++/ml) (40 mg/ml)

2 g celkem

Pro intravenózní infuzní podání

pouze na lékařský předpis

PODROBNÝ VYZNAMOVACÍ PANEL BALENÍ/ŠTÍTKU

NDC 44567-424-24

Síran hořečnatý ve vodě na injekci

(0.65 mEq Mg++/ml) (80 mg/ml)

4 g celkem

Pro intravenózní infuzní podání

Pouze na lékařský předpis

Lékařské prohlášení

.