RevisiónIdarucizumab, un agente reversible específico para Dabigatran: Modo de acción, farmacocinética y farmacodinámica, y seguridad y eficacia en sujetos de fase 1

Los anticoagulantes orales directos (DOACs) proporcionan una serie de ventajas clínicas sobre los antagonistas de la vitamina K para el tratamiento del tromboembolismo, incluyendo la mejora de la eficacia y la seguridad, así como la no necesidad de un control regular del efecto anticoagulante. Sin embargo, como ocurre con todos los anticoagulantes, pueden producirse complicaciones hemorrágicas, y la reversión del anticoagulante puede ser necesaria en situaciones clínicas específicas, como en los pacientes que experimentan hemorragias espontáneas o traumáticas, o en los pacientes anticoagulados que requieren una cirugía de urgencia u otros procedimientos invasivos. Por ello, se están desarrollando varios agentes de reversión para los DOAC. Entre ellos se encuentra el agente reversible específico idarucizumab, que ha sido aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE.UU. y la Agencia Europea del Medicamento para su uso en pacientes tratados con dabigatrán cuando sea necesaria la reversión urgente de sus efectos anticoagulantes. El idarucizumab es un fragmento de anticuerpo monoclonal humanizado que se une con gran afinidad al dabigatrán libre y unido a la trombina, dando lugar a un complejo idarucizumab-dabigatrán casi irreversible y neutralizando así la actividad anticoagulante del dabigatrán. La reversión de los efectos anticoagulantes del dabigatrán por el idarucizumab se ha demostrado en modelos de hemorragia animal, en voluntarios sanos de distintas edades y funciones renales, y en pacientes anticoagulados. En los ensayos de fase 1, a dosis de 2 g o superiores, el idarucizumab produjo una reversión inmediata y completa de los efectos anticoagulantes del dabigatrán y fue bien tolerado. En ausencia de dabigatrán, el idarucizumab no mostró ningún efecto sobre los parámetros de coagulación o la formación de trombina. Estos resultados proporcionan una evidencia inicial de que idarucizumab podría proporcionar un medio seguro y eficaz para revertir la actividad anticoagulante en pacientes tratados con dabigatrán que necesitan una cirugía de urgencia o en situaciones de hemorragia de emergencia.

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