Un ingrediente activo es el ingrediente de un fármaco o pesticida que es biológicamente activo. Los términos similares ingrediente farmacéutico activo (también abreviado como API) y activo a granel también se usan en medicina, y el término sustancia activa puede usarse para productos naturales. Algunos medicamentos pueden contener más de un principio activo. La palabra tradicional para designar el agente farmacéutico activo es pharmacon o pharmakon (del griego: φάρμακον, adaptado de pharmacos) que originalmente denotaba una sustancia mágica o droga.
Los términos constituyente activo o principio activo se eligen a menudo cuando se refieren a la sustancia activa de interés en una planta (como el ácido salicílico en la corteza del sauce o la arecolina en las nueces de areca), porque la palabra ingrediente connota en muchas mentes un sentido de agencia humana (es decir, algo que una persona combina con otras sustancias), mientras que los productos naturales presentes en las plantas no fueron añadidos por ninguna agencia humana sino que se produjeron de forma natural («una planta no tiene ingredientes»).
En contraste con los ingredientes activos, los ingredientes inactivos suelen llamarse excipientes en contextos farmacéuticos. El excipiente principal que sirve de medio para transportar el principio activo suele llamarse vehículo. La vaselina y el aceite mineral son vehículos comunes. El término «inactivo» no debe interpretarse erróneamente como inerte.