Las metilxantinas (MTX) son consumidas por casi todo el mundo en casi todas las zonas del planeta. La cafeína, la teofilina y la teobromina son los miembros más conocidos de esta familia de compuestos; están presentes, entre otros, en el café, el té, el cacao, la yerba mate y las bebidas de cola. Los MTX se absorben fácilmente en el tracto gastrointestinal y son capaces de penetrar en el sistema nervioso central, donde ejercen importantes acciones psicoestimulantes, que son más evidentes en la ingesta aguda. El café ha sido paradigmático, ya que su uso estaba prohibido en muchas enfermedades, sin embargo, esta visión negativa ha cambiado radicalmente; la evidencia muestra que los MTX presentan beneficios para la salud en enfermedades que implican muerte celular en el sistema nervioso. En este artículo se revisan los datos que valoran el potencial preventivo e incluso terapéutico de los MTX en diversas enfermedades neurodegenerativas. Las perspectivas futuras incluyen el uso de los MTX para avanzar en la comprensión de la fisiopatología de, entre otras, la enfermedad de Alzheimer (EA) y la enfermedad de Parkinson (EP), y el uso de la fracción química de la metilxantina como base para el desarrollo de nuevos y más eficaces fármacos.