Anticoagulantele orale directe (DOAC) oferă o serie de avantaje clinice față de antagoniștii vitaminei K pentru tratamentul tromboembolismului, inclusiv eficacitate și siguranță îmbunătățite, precum și lipsa necesității de monitorizare periodică a efectului anticoagulant. Cu toate acestea, la fel ca în cazul tuturor anticoagulantelor, pot apărea complicații hemoragice, iar inversarea anticoagulantului poate fi necesară în situații clinice specifice, cum ar fi la pacienții care prezintă hemoragii spontane sau traumatice sau la pacienții anticoagulați care necesită intervenții chirurgicale de urgență sau alte proceduri invazive. Prin urmare, sunt în curs de dezvoltare mai mulți agenți de reversie pentru DOAC-uri. Printre aceștia se numără agentul de inversare specific idarucizumab, care a fost aprobat de Food and Drug Administration din SUA și de Agenția Europeană pentru Medicamente pentru utilizare la pacienții tratați cu dabigatran atunci când este necesară inversarea urgentă a efectelor anticoagulante ale acestuia. Idarucizumab este un fragment de anticorp monoclonal umanizat care se leagă cu mare afinitate de dabigatranul liber și legat de trombină, rezultând un complex idarucizumab-dabigatran legat aproape ireversibil și neutralizând astfel activitatea anticoagulantă a dabigatranului. Inversarea efectelor anticoagulante ale dabigatranului de către idarucizumab a fost demonstrată în modele animale de sângerare, la voluntari sănătoși cu vârste și funcții renale diferite, precum și la pacienți anticoagulați. În studiile de fază 1, la doze de 2 g sau mai mari, idarucizumab a dus la inversarea imediată și completă a efectelor anticoagulante ale dabigatranului și a fost bine tolerat. În absența dabigatranului, idarucizumab nu a prezentat niciun efect asupra parametrilor de coagulare sau asupra formării de trombină. Aceste rezultate oferă dovezi inițiale că idarucizumab ar putea oferi un mijloc sigur și eficient de inversare a activității anticoagulante la pacienții tratați cu dabigatran care au nevoie de o intervenție chirurgicală de urgență sau în situații de hemoragie de urgență.
.