Um ingrediente ativo é o ingrediente de um medicamento farmacêutico ou pesticida biologicamente ativo. Os termos ingrediente farmacêutico ativo (também abreviado como API) e ativo a granel também são usados na medicina, e o termo substância ativa pode ser usado para produtos naturais. Alguns produtos medicinais podem conter mais de um ingrediente ativo. A palavra tradicional para o agente farmacêutico ativo é pharmacon ou pharmakon (do grego: φάρμακον, adaptado de pharmacos) que originalmente designava uma substância ou fármaco mágico.
Os termos constituinte ativo ou princípio ativo são frequentemente escolhidos quando se refere à substância ativa de interesse em uma planta (como ácido salicílico em casca de salgueiro ou arecolina em nozes de areca), porque a palavra ingrediente em muitas mentes conota um sentido de agência humana (ou seja, algo que uma pessoa combina com outras substâncias), enquanto que os produtos naturais presentes nas plantas não foram adicionados por nenhuma agência humana, mas ocorreram naturalmente (“uma planta não tem ingredientes”).
Em contraste com os princípios ativos, os inativos são normalmente chamados de excipientes em contextos farmacêuticos. O principal excipiente que serve como meio de transporte do ingrediente activo é normalmente chamado de veículo. Petrolato e óleo mineral são veículos comuns. O termo ‘inativo’ não deve ser mal interpretado como inerte.