Bezpośrednie doustne antykoagulanty (DOAC) zapewniają szereg korzyści klinicznych w porównaniu z antagonistami witaminy K w leczeniu choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym lepszą skuteczność i bezpieczeństwo, jak również brak konieczności regularnego monitorowania działania przeciwzakrzepowego. Jednakże, jak w przypadku wszystkich leków przeciwzakrzepowych, mogą wystąpić powikłania krwotoczne, a odwrócenie działania antykoagulantu może być wymagane w określonych sytuacjach klinicznych, np. u pacjentów doświadczających spontanicznych lub urazowych krwawień lub u pacjentów poddanych antykoagulacji wymagających nagłych zabiegów chirurgicznych lub innych procedur inwazyjnych. Dlatego też trwają prace nad kilkoma środkami odwracającymi działanie DOAC. Żywności i Leków oraz Europejska Agencja Leków zatwierdziły go do stosowania u pacjentów leczonych dabigatranem, gdy konieczne jest pilne odwrócenie jego działania przeciwzakrzepowego. Idarucizumab jest humanizowanym fragmentem przeciwciała monoklonalnego, które wiąże się z dużym powinowactwem z wolnym i związanym z trombiną dabigatranem, tworząc prawie nieodwracalnie związany kompleks idarucizumab-dabigatran i neutralizując w ten sposób działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu. Odwrócenie przeciwzakrzepowego działania dabigatranu przez idarucizumab wykazano w modelach krwawienia u zwierząt, u zdrowych ochotników w różnym wieku i z różną czynnością nerek oraz u pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo. W badaniach fazy 1, w dawkach 2 g lub większych, idarucizumab powodował natychmiastowe i całkowite odwrócenie działania przeciwzakrzepowego dabigatranu i był dobrze tolerowany. W przypadku braku dabigatranu idarucizumab nie wykazywał wpływu na parametry krzepnięcia ani na tworzenie trombiny. Wyniki te dostarczają wstępnych dowodów na to, że idarucizumab może stanowić bezpieczny i skuteczny środek odwracający działanie przeciwzakrzepowe u pacjentów leczonych dabigatranem wymagających operacji w trybie nagłym lub w sytuacjach nagłego krwawienia.
.