Magnez

Nazwa ogólna: Magnesium sulfate heptahydrate
Postać dawkowania: iniekcja

Medically reviewed by Drugs.com. Ostatnia aktualizacja w dniu 1 marca 2021.

• Overview
• Side Effects
• Dosage
• Professional
• Interactions
• More

DESCRIPTION

Magnesium Sulfate in Water for Injection jest sterylnym, niepirogenny roztwór siarczanu magnezu heptahydratu w wodzie do wstrzykiwań. Może zawierać kwas siarkowy i (lub) wodorotlenek sodu do dostosowania pH. Wartość pH wynosi 4,5 (3,5 do 6,5). Jest on dostępny w stężeniach 4% i 8%. Zawartość i charakterystyka dostępnych postaci dawkowania i rozmiarów – patrz punkt JAK DOSTARCZAĆ.

Siarczan magnezu, heptahydrat USP jest oznaczony chemicznie jako MgSO4 – 7H2O, bezbarwne kryształy lub biały proszek swobodnie rozpuszczalny w wodzie.

Water for Injection, USP jest chemicznie oznaczana jako H2O.

Torba z pojedynczym portem jest wykonana z materiału Nexcel M312A, 5-warstwowej, poliolefinowej folii opartej na współwytłaczaniu. Woda może przenikać z wnętrza pojemnika do owinięcia, ale nie w ilościach wystarczających, aby znacząco wpłynąć na roztwór. Roztwory mające kontakt z pojemnikiem z tworzywa sztucznego mogą w bardzo małych ilościach wypłukiwać pewne składniki chemiczne z tworzywa sztucznego; jednakże badania biologiczne potwierdziły bezpieczeństwo materiałów, z których wykonano pojemniki z tworzywa sztucznego.

Narażenie na temperatury powyżej 25°C/77°F podczas transportu i przechowywania prowadzi do niewielkich strat zawartości wilgoci. Wyższe temperatury prowadzą do większych strat. Jest mało prawdopodobne, że te niewielkie straty doprowadzą do klinicznie istotnych zmian w okresie ważności.

FARMAKOLOGIA KLINICZNA

Magnez (Mg++) jest ważnym kofaktorem dla reakcji enzymatycznych i odgrywa ważną rolę w przekaźnictwie neurochemicznym i pobudliwości mięśni.

Magnez zapobiega lub kontroluje drgawki poprzez blokowanie transmisji nerwowo-mięśniowej i zmniejszanie ilości acetylocholiny uwalnianej na płytce końcowej przez impuls nerwu ruchowego. Magnez ma działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, ale nie ma negatywnego wpływu na matkę, płód lub noworodka, gdy jest stosowany zgodnie z zaleceniami w stanie przedrzucawkowym lub rzucawkowym. Normalny poziom magnezu w surowicy wynosi od 1,3 do 2,1 mEq/litr.

Jak stężenie magnezu w surowicy wzrasta powyżej 4 mEq/litr, głębokie odruchy ścięgniste najpierw ulegają zmniejszeniu, a następnie zanikają w miarę zbliżania się do poziomu 10 mEq/litr. Na tym poziomie może wystąpić paraliż oddechowy. Blok serca może również wystąpić przy tym lub niższym stężeniu magnezu w surowicy.

Magnez działa obwodowo w celu wytworzenia rozszerzenia naczyń krwionośnych. Przy małych dawkach występuje tylko płukanie i pocenie się, ale większe dawki powodują obniżenie ciśnienia krwi. Centralne i obwodowe skutki zatrucia magnezem są w pewnym stopniu antagonizowane przez dożylne podanie wapnia.

Przy podaniu dożylnym początek działania przeciwdrgawkowego jest natychmiastowy i trwa około 30 minut. Po podaniu domięśniowym początek działania występuje w ciągu około jednej godziny i utrzymuje się przez trzy do czterech godzin. Skuteczne stężenie leku przeciwdrgawkowego w surowicy wynosi od 2,5 do 7,5 mEq/litr.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Magnez podany dożylnie jest natychmiast wchłaniany

Dystrybucja

Około 1-2% całkowitego magnezu w organizmie znajduje się w przestrzeni płynu pozakomórkowego. Magnez jest w 30% związany z albuminami.

Metabolizm

Magnez nie jest metabolizowany.

Wydalanie

Magnez jest wydalany wyłącznie przez nerki z szybkością proporcjonalną do stężenia w surowicy i filtracji kłębuszkowej.

Specjalne populacje

Niewydolność nerek

Magnez jest wydalany wyłącznie przez nerki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dawka powinna być mniejsza i należy często oznaczać stężenie magnezu w surowicy (patrz: DAWKOWANIE I ADMINISTRACJA).

Niewydolność wątroby

Magnez jest wydalany wyłącznie przez nerki. W przypadku niewydolności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Interakcje lek-lek

Do indukowanej lekami utraty magnezu przez nerki dochodzi podczas stosowania następujących leków lub klas leków:

INDICATIONS AND USAGE

Magnesium Sulfate in Water for Injection jest wskazany w zapobieganiu i kontroli napadów drgawek w stanie przedrzucawkowym i rzucawce, odpowiednio. Przy rozsądnym stosowaniu skutecznie zapobiega i kontroluje drgawki stanu przedrzucawkowego, nie powodując szkodliwej depresji ośrodkowego układu nerwowego matki lub niemowlęcia. Jednakże w tym celu dostępne są inne skuteczne leki.

Ostrzeżenia

Magnezu podawanego dożylnie nie należy podawać matkom z toksemią ciążową w ciągu dwóch godzin poprzedzających poród.

Ostrzeżenia

Uszkodzenie płodu: Ciągłe podawanie siarczanu magnezu powyżej 5-7 dni kobietom w ciąży może prowadzić do hipokalcemii i nieprawidłowości kostnych u rozwijającego się płodu. Te nieprawidłowości kostne obejmują demineralizację szkieletu i osteopenię. Ponadto zgłaszano przypadki złamań u noworodków. Nie jest znany najkrótszy czas trwania leczenia, który może prowadzić do uszkodzenia płodu. Siarczan magnezu powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli siarczan magnezu jest podawany w celu leczenia porodu przedwczesnego, kobieta powinna zostać poinformowana, że skuteczność i bezpieczeństwo takiego stosowania nie zostały ustalone oraz że stosowanie siarczanu magnezu dłużej niż 5-7 dni może powodować nieprawidłowości u płodu.

Zastosowanie pozajelitowe w obecności niewydolności nerek może prowadzić do zatrucia magnezem.

PRECYZYJNE DZIAŁANIA

Ponieważ magnez jest usuwany z organizmu wyłącznie przez nerki, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Wydalanie moczu powinno być utrzymywane na poziomie 100 ml co cztery godziny. Monitorowanie stężenia magnezu w surowicy oraz stanu klinicznego pacjenta jest niezbędne, aby uniknąć konsekwencji przedawkowania w toksemii. Wskazania kliniczne dotyczące bezpiecznego schematu dawkowania obejmują obecność odruchu rzepkowego (szarpnięcie kolana) i brak depresji oddechowej (około 16 lub więcej oddechów/minutę). Stężenie magnezu w surowicy zazwyczaj wystarczające do opanowania drgawek wynosi od 3 do 6 mg/100 mL (2,5 do 5 mEq/litr). Siła głębokich odruchów ścięgnistych zaczyna się zmniejszać, gdy stężenie magnezu w surowicy przekracza 4 mEq/litr. Odruchy mogą być nieobecne przy stężeniu magnezu 10 mEq/litr, gdzie porażenie oddechowe stanowi potencjalne zagrożenie. Siarczan magnezu w wodzie do wstrzykiwań powinien być podawany powoli, aby uniknąć hipermagnezemii.

Karcynogeneza, mutageneza, upośledzenie płodności

Badania z zastosowaniem siarczanu magnezu w wodzie do wstrzykiwań nie zostały przeprowadzone w celu oceny potencjału rakotwórczego, mutagennego lub wpływu na płodność.

Działanie teratogenne

Kategoria D w ciąży (patrz OSTRZEŻENIA i ŚRODKI OSTROŻNOŚCI)

Patrz OSTRZEŻENIA i ŚRODKI OSTROŻNOŚCI.

Magnezu siarczan w wodzie do wstrzykiwań może powodować nieprawidłowości płodu, jeśli jest podawany kobietom w ciąży dłużej niż 5-7 dni. Istnieją retrospektywne badania epidemiologiczne i opisy przypadków dokumentujące nieprawidłowości u płodu, takie jak hipokalcemia, demineralizacja szkieletu, osteopenia i inne nieprawidłowości szkieletu przy ciągłym podawaniu siarczanu magnezu przez matkę przez okres dłuższy niż 5-7 dni.1-12 Siarczan magnezu w postaci wody do wstrzykiwań powinien być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Jeśli ten lek jest stosowany w czasie ciąży, kobieta powinna być poinformowana o potencjalnym szkodliwym działaniu na płód.

Działanie nieteratogenne

Po podaniu w ciągłym wlewie dożylnym (zwłaszcza przez ponad 24 godziny poprzedzające poród) w celu opanowania drgawek u toksycznej kobiety, noworodek może wykazywać objawy toksycznego działania magnezu, w tym depresję nerwowo-mięśniową lub oddechową. (Patrz OVERDOSAGE.)

Labor and Delivery

Ciągłe podawanie siarczanu magnezu jest niezatwierdzonym sposobem leczenia przedwczesnego porodu. Bezpieczeństwo i skuteczność takiego stosowania nie zostały ustalone. Podawanie siarczanu magnezu w wodzie do wstrzykiwań poza zatwierdzonymi wskazaniami u kobiet w ciąży powinno być wykonywane przez przeszkolony personel położniczy w warunkach szpitalnych z odpowiednim zapleczem opieki położniczej.

Karmiące matki

Nie wiadomo, czy ten lek jest wydzielany do mleka ludzkiego. Ponieważ wiele leków jest wydzielanych do mleka ludzkiego, należy zachować ostrożność, gdy siarczan magnezu w wodzie do wstrzykiwań jest podawany matce karmiącej.

Działania niepożądane

Działania niepożądane magnezu podawanego pozajelitowo są zazwyczaj wynikiem zatrucia magnezem. Należą do nich: zaczerwienienie, pocenie się, niedociśnienie, osłabienie odruchów, porażenie wiotkie, hipotermia, zapaść krążeniowa, depresja serca i ośrodkowego układu nerwowego prowadząca do porażenia oddechowego.

Donoszono o hipokalcemii z objawami tężyczki wtórnej do leczenia siarczanem magnezu stanu przedrzucawkowego.

NADUŻYCIE

Zatrucie magnezem objawia się gwałtownym spadkiem ciśnienia krwi i porażeniem oddechowym. Zanik odruchu rzepkowego jest przydatnym objawem klinicznym do rozpoznania początku zatrucia magnezem. W przypadku przedawkowania należy zapewnić sztuczną wentylację do czasu, gdy możliwe będzie dożylne podanie soli wapnia w celu antagonizowania działania magnezu.

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Często wymagane jest sztuczne oddychanie. Wapń dożylny, 10 do 20 mL 5% roztworu (rozcieńczonego w razie potrzeby) z izotonicznym chlorkiem sodu do wstrzykiwań) jest stosowany w celu przeciwdziałania skutkom hipermagnezemii. Pomocna może być podskórna fizostygmina, 0,5 do 1 mg.

Hipermagnezemia u noworodka może wymagać resuscytacji i wspomaganej wentylacji poprzez intubację dotchawiczą lub wentylację przerywanym dodatnim ciśnieniem, jak również dożylnego podawania wapnia.

DOSAGE AND ADMINISTRATION

Magnesium Sulfate in Water for Injection jest przeznaczony wyłącznie do stosowania dożylnego. W leczeniu stanu przedrzucawkowego lub rzucawki dożylne infuzje rozcieńczonych roztworów magnezu (1% do 8%) są często podawane w połączeniu z domięśniowymi wstrzyknięciami 50% siarczanu magnezu (Magnesium Sulfate Injection, USP). Dlatego też w przytoczonych poniżej stanach klinicznych odnotowano obie formy terapii, w zależności od potrzeb. Ciągłe podawanie siarczanu magnezu matce w ciąży powyżej 5-7 dni może powodować nieprawidłowości u płodu.

W rzucawce

W ciężkim stanie przedrzucawkowym lub rzucawce całkowita dawka początkowa wynosi 10 do 14 g siarczanu magnezu. W celu rozpoczęcia leczenia można podać dożylnie 4 g siarczanu magnezu w wodzie do wstrzykiwań. Szybkość wlewu dożylnego nie powinna na ogół przekraczać 150 mg/minutę lub 3,75 mL stężenia 4% (lub jego odpowiednika) na minutę, z wyjątkiem ciężkiego stanu przedrzucawkowego z drgawkami. Równocześnie, 4 do 5 g (32,5 do 40,6 mEq) siarczanu magnezu można podać domięśniowo w każdy pośladek, stosując nierozcieńczony 50% siarczan magnezu w postaci iniekcji, USP. Po podaniu początkowej dawki dożylnej, niektórzy klinicyści podają 1 do 2 g/godzinę w ciągłym wlewie dożylnym.

Kolejne dawki domięśniowe 4 do 5 g siarczanu magnezu mogą być wstrzykiwane na przemian w pośladki co cztery godziny, w zależności od ciągłej obecności odruchu rzepkowego, odpowiedniej czynności oddechowej i braku objawów toksyczności magnezu. Terapię należy kontynuować do czasu ustąpienia napadów.

Za optymalne dla kontroli napadów uważa się stężenie magnezu w surowicy wynoszące 6 mg/100 mL. Nie należy przekraczać całkowitej dawki dobowej (24 h) wynoszącej 30 do 40 g siarczanu magnezu. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek należy często uzyskiwać stężenie magnezu w surowicy, a maksymalna dawka siarczanu magnezu wynosi 20 g na 48 godzin.

Pozajelitowe produkty lecznicze należy kontrolować wzrokowo pod kątem obecności cząstek stałych i przebarwień przed podaniem, o ile roztwór i pojemnik na to pozwalają. Nie podawać, jeśli roztwór nie jest klarowny. Wyrzucić niewykorzystaną porcję.

Sprawdzić, czy w pojemniku nie ma drobnych przecieków, mocno ściskając wewnętrzny worek. W przypadku stwierdzenia przecieków lub braku nienaruszonego zamknięcia, należy wyrzucić roztwór, ponieważ może być zagrożona jego sterylność.

Jak dostarczany

Siarczan magnezu w wodzie do wstrzykiwań jest dostarczany w worku jednodawkowym z aluminiowym obwolutą. Worki infuzyjne i porty nie są wykonane z lateksu kauczuku naturalnego.

Magnesium Sulfate in Water for Injection jest dostępny w następujących postaciach:

* Pojemnik do częściowego napełniania Objętość 50 mL w pojemniku 100 mL.

** Jako heptahydrat.

Ostrzeżenie: NIE UŻYWAĆ POJEMNIKA FLEXIBLE W POŁĄCZENIACH SERYJNYCH.

Przechowywać w temperaturze 20° do 25°C (68° do 77°F) . CHRONIĆ PRZED ZAMARZNIĘCIEM.

1. Yokoyama K, Takahashi N, Yada Y. Prolonged matczynej administracji magnezu i metabolizm kości u noworodków. Early Human Dev. 2010; 86(3):187-91. Epub 2010 Mar 12.

2. Wedig KE, Kogan J, Schorry EK et al. demineralizacja szkieletu i złamania spowodowane przez płodową toksyczność magnezu. J Perinatol. 2006; 26(6):371-4.

3. Nassar AH, Sakhel K, Maarouf H, et al. Adverse maternal and neonatal outcome of prolonged course of Magnesium sulfate tocolysis. Acta Obstet Gynecol Scan. 2006;85(9):1099-103.

4. Malaeb SN, Rassi A, Haddad MC. Bone mineralization in newborns whose mothers received Magnesium sulphate for tocolysis of premature labor. Pediatr Radiol. 2004;34(5):384-6. Epub 2004 Feb 18.

5. Matsuda Y, Maeda Y, Ito M, et al. Effect of Magnesium sulfate treatment on neonatal bone abnormalities. Gynecol Obstet Invest. 1997; 44(2):82-8.

6. Schanler RJ, Smith LG, Burns PA. Wpływ długotrwałego matczynego dożylnego leczenia siarczanem magnezu na metabolizm wapnia noworodków i zawartości mineralnej kości. Gynecol Obstet Invest. 1997; 43(4):236-41.

7. Santi MD, Henry GW, Douglas GL. Magnesium sulfate treatment of preterm labor as a cause of abnormal neonatal bone mineralization. J Pediatr Orthop. 1994; 14(2):249-53.

8. Holocomb WL, Shackelford GD, Petrie RH. Magnesium tocolysis and neonatal bone abnormalities: a controlled study. Obstet Gynecol. 1991; 78(4):611-4.

9. Cumming WA, Thomas VJ. Hypermagnesemia: a cause of abnormal metaphyses in the neonate. Am J Roentgenol. 1989; 152(5):1071-2.

10. Lamm CL, Norton KL, Murphy RJ. Congenital rickets associated with Magnesium sulfate infusion for tocolysis. J Pediatr. 1988; 113(6):1078-82.

11. McGuinness GA, Weinstein MM, Cruikshank DP, et al. Effects of Magnesium sulfate treatment on perinatal calcium metabolism. II. Neonatal responses. Obstet Gynecol. 1980; 56(5):595-600.

12. Riaz M, Porat R, Brodsky NL, et al. Wpływ leczenia siarczanem magnezu matki na noworodki: prospektywne badanie kontrolowane. J Perinatol. 1998; 18(6 pt 1):449-54.

Manufactured for:

WG Critical Care, LLC

Paramus, NJ 07652

Made in Switzerland

Revised: September 2018

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-421-24

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

4 g Total

For Intravenous Infusion Use

Rx only

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-.422-24

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

20 g Total

For Intravenous Infusion Use

Rx only

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-.423-10

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

40 g Total

For Intravenous Infusion Use

Rx only

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-.420-24

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

2 g Total

For Intravenous Infusion Use

Rx only

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL

NDC 44567-.424-24

Magnesium Sulfate in Water for Injection

(0.65 mEq Mg++/mL) (80 mg/mL)

4 g Total

For Intravenous Infusion Use

Rx only

Zrzeczenie się odpowiedzialności medycznej

.