Magnésium

Nom générique : Sulfate de magnésium heptahydraté
Formation posologique : injection

Médicament revu par Drugs.com. Dernière mise à jour le 1er mars 2021.

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• Interactions
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DESCRIPTION

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est une solution stérile, apyrogène de sulfate de magnésium heptahydraté dans de l’eau pour injection. Peut contenir de l’acide sulfurique et/ou de l’hydroxyde de sodium pour l’ajustement du pH. Le pH est de 4,5 (3,5 à 6,5). Il est disponible en concentrations de 4 % et 8 %. Voir la sectionHOW SUPPLIED pour le contenu et les caractéristiques des formes posologiques et des tailles disponibles.

Sulfate de magnésium, USP heptahydrate est chimiquement désigné MgSO4 – 7H2O, cristaux incolores ou poudre blanche librement soluble dans l’eau.

L’eau pour injection, USP est chimiquement désignée par H2O.

Le sac à port unique est fabriqué en matériau Nexcel M312A, un film coextrudé à base de polyoléfine à 5 couches. L’eau peut s’infiltrer de l’intérieur du récipient dans le suremballage mais pas en quantité suffisante pour affecter la solution de manière significative. Les solutions en contact avec le conteneur en plastique peuvent lixivier certains composants chimiques du plastique en très petites quantités ; cependant, les tests biologiques étaient en faveur de la sécurité des matériaux du conteneur en plastique.

L’exposition à des températures supérieures à 25°C/77°F pendant le transport et le stockage entraînera des pertes mineures de la teneur en humidité. Des températures plus élevées entraînent des pertes plus importantes. Il est peu probable que ces pertes mineures entraînent des changements cliniquement significatifs pendant la période de péremption.

PHARMACOLOGIE CLINIQUE

Le magnésium (Mg++) est un cofacteur important pour les réactions enzymatiques et joue un rôle important dans la transmission neurochimique et l’excitabilité musculaire.

Le magnésium prévient ou contrôle les convulsions en bloquant la transmission neuromusculaire et en diminuant la quantité d’acétylcholine libérée à la plaque terminale par l’influx nerveux moteur. On dit que le magnésium a un effet dépressif sur le système nerveux central, mais il n’a pas d’effet négatif sur la mère, le foetus ou le nouveau-né lorsqu’il est utilisé comme indiqué dans le cas de l’éclampsie ou de la pré-éclampsie. Les taux normaux de magnésium sérique varient de 1,3 à 2,1 mEq/litre.

Lorsque le magnésium sérique s’élève au-dessus de 4 mEq/litre, les réflexes tendineux profonds sont d’abord diminués puis disparaissent lorsque le taux sérique approche de 10 mEq/litre. A ce niveau, une paralysie respiratoire peut survenir. Un bloc cardiaque peut également se produire à ce niveau ou à des niveaux sériques inférieurs de magnésium.

Le magnésium agit de manière périphérique pour produire une vasodilatation. Avec de faibles doses, seuls des bouffées de chaleur et des sueurs se produisent, mais des doses plus importantes entraînent une baisse de la pression artérielle. Les effets centraux et périphériques de l’empoisonnement au magnésium sont antagonisés dans une certaine mesure par l’administration intraveineuse de calcium.

Avec l’administration intraveineuse, le début de l’action anticonvulsivante est immédiat et dure environ 30 minutes. Après une administration intramusculaire, le début de l’action se produit en une heure environ et persiste pendant trois à quatre heures. Les taux sériques anticonvulsivants efficaces varient de 2,5 à 7,5 mEq/litre.

Pharmacocinétique

Absorption

Le magnésium administré par voie intraveineuse est immédiatement absorbé

Distribution

Environ 1 à 2 % du magnésium corporel total se trouve dans l’espace liquide extracellulaire. Le magnésium est lié à 30% à l’albumine.

Métabolisme

Le magnésium n’est pas métabolisé.

Excrétion

Le magnésium est excrété uniquement par le rein à un taux proportionnel à la concentration sérique et à la filtration glomérulaire.

Populations particulières

Insuffisance rénale

Le magnésium est excrété uniquement par le rein. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, la dose doit être plus faible et des taux sériques fréquents de magnésium doivent être obtenus (voir POSOLOGIE ET ADMINISTRATION).

Insuffisance hépatique

Le magnésium est excrété uniquement par le rein. Aucun ajustement posologique n’est nécessaire en cas d’insuffisance hépatique.

Interactions médicamenteuses

Des pertes rénales de magnésium induites par les médicaments surviennent avec les médicaments ou classes de médicaments suivants :

INDICATIONS ET USAGE

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est indiqué pour la prévention et le contrôle des convulsions dans la prééclampsie et l’éclampsie, respectivement. Utilisé judicieusement, il prévient et contrôle efficacement les convulsions de l’éclampsie sans produire de dépression délétère du système nerveux central de la mère ou du nourrisson. Cependant, d’autres médicaments efficaces sont disponibles à cet effet.

CONTRAINDICATIONS

Le magnésium intraveineux ne doit pas être administré aux mères présentant une toxémie gravidique pendant les deux heures précédant l’accouchement.

MISES EN GARDE

DOMMAGE FETAL : L’administration continue de sulfate de magnésium au-delà de 5 à 7 jours à des femmes enceintes peut entraîner une hypocalcémie et des anomalies osseuses chez le fœtus en développement. Ces anomalies osseuses comprennent une déminéralisation du squelette et une ostéopénie. De plus, des cas de fracture néonatale ont été rapportés. On ne connaît pas la durée la plus courte du traitement pouvant entraîner un préjudice pour le fœtus. Le sulfate de magnésium ne doit être utilisé pendant la grossesse que si cela est clairement nécessaire. Si le sulfate de magnésium est administré pour le traitement du travail prématuré, la femme doit être informée que l’efficacité et la sécurité de cette utilisation n’ont pas été établies et que l’utilisation du sulfate de magnésium au-delà de 5 à 7 jours peut entraîner des anomalies fœtales.

L’utilisation parentérale en présence d’une insuffisance rénale peut entraîner une intoxication au magnésium.

PRECAUTIONS

Parce que le magnésium est éliminé de l’organisme uniquement par les reins, le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance rénale. Le débit urinaire doit être maintenu à un niveau de 100 ml toutes les quatre heures. La surveillance des taux sériques de Magnésium et de l’état clinique du patient est essentielle pour éviter les conséquences d’un surdosage en cas de toxémie. Les indications cliniques d’un schéma posologique sûr comprennent la présence du réflexe rotulien (secousse du genou) et l’absence de dépression respiratoire (environ 16 respirations ou plus/minute). Les niveaux de magnésium sérique habituellement suffisants pour contrôler les convulsions varient de 3 à 6 mg/100 mL (2,5 à 5 mEq/litre). La force des réflexes tendineux profonds commence à diminuer lorsque les taux de magnésium sérique dépassent 4 mEq/litre. Les réflexes peuvent être absents à 10 mEq de magnésium/litre, où la paralysie respiratoire constitue un danger potentiel. Un sel de calcium injectable doit être immédiatement disponible pour contrecarrer les dangers potentiels d’une intoxication au magnésium en cas d’éclampsie.

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables doit être administré lentement pour éviter de produire une hypermagnésémie.

Carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité

Des études avec le sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables n’ont pas été réalisées pour évaluer le potentiel cancérigène, le potentiel mutagène ou les effets sur la fertilité.

Effets tératogènes

Catégorie de grossesse D (voir Mises en garde et précautions d’emploi)

Voir Mises en garde et précautions d’emploi.

Le Sulfate de Magnésium dans l’Eau pour Injection peut provoquer des anomalies fœtales lorsqu’il est administré au-delà de 5 à 7 jours à des femmes enceintes. Des études épidémiologiques rétrospectives et des rapports de cas ont documenté des anomalies fœtales telles que l’hypocalcémie, la déminéralisation du squelette, l’ostéopénie et d’autres anomalies du squelette à la suite de l’administration continue de sulfate de magnésium à la mère pendant plus de 5 à 7 jours.1-12 Le Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection ne doit être utilisé pendant la grossesse que s’il est clairement nécessaire. Si ce médicament est utilisé pendant la grossesse, la femme doit être informée des risques potentiels pour le fœtus.

Effets non montératogènes

Lorsqu’il est administré en perfusion IV continue (en particulier pendant plus de 24 heures avant l’accouchement) pour contrôler les convulsions chez une femme toxémique, le nouveau-né peut présenter des signes de toxicité du Magnésium, notamment une dépression neuromusculaire ou respiratoire. (Voir SURDOSAGE.)

L’accouchement

L’administration continue de sulfate de magnésium est un traitement non approuvé pour le travail prématuré. La sécurité et l’efficacité de cette utilisation n’ont pas été établies. L’administration de sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables en dehors de son indication approuvée chez la femme enceinte doit être effectuée par un personnel obstétrical formé dans un milieu hospitalier disposant d’installations de soins obstétricaux appropriées.

Mères allaitantes

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Comme de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, la prudence est de mise lorsque le sulfate de magnésium dans l’eau pour préparations injectables est administré à une mère qui allaite.

Réactions indésirables

Les effets indésirables du magnésium administré par voie parentérale sont généralement le résultat d’une intoxication au magnésium. Ils comprennent des bouffées vasomotrices, des sueurs, une hypotension, des réflexes déprimés, une paralysie flasque, une hypothermie, un collapsus circulatoire, une dépression cardiaque et du système nerveux central procédant à une paralysie respiratoire.

Une hypocalcémie avec des signes de tétanie secondaire à un traitement par sulfate de magnésium pour une éclampsie a été rapportée.

SURDOSAGE

L’intoxication au magnésium se manifeste par une chute brutale de la pression artérielle et une paralysie respiratoire. La disparition du réflexe rotulien est un signe clinique utile pour détecter le début d’une intoxication au Magnésium. En cas de surdosage, une ventilation artificielle doit être assurée jusqu’à ce qu’un sel de calcium puisse être injecté par voie IV pour antagoniser les effets du Magnésium.

Pour le traitement du surdosage

La respiration artificielle est souvent nécessaire. Le calcium intraveineux, 10 à 20 mL d’une solution à 5% (diluée si souhaitable) avec du chlorure de sodium isotonique pour injection) est utilisé pour contrer les effets de l’hypermagnésémie. La physostigmine sous-cutanée, 0,5 à 1 mg peut être utile.

L’hypermagnésémie chez le nouveau-né peut nécessiter une réanimation et une ventilation assistée par intubation endotrachéale ou par ventilation à pression positive intermittente ainsi que du calcium IV.

DOSAGE ET ADMINISTRATION

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est destiné à un usage intraveineux uniquement. Pour la prise en charge de la pré-éclampsie ou de l’éclampsie, des perfusions intraveineuses de solutions diluées de magnésium (1 % à 8 %) sont souvent administrées en association avec des injections intramusculaires de sulfate de magnésium injectable à 50 %, USP. Par conséquent, dans les conditions cliniques citées ci-dessous, les deux formes de traitement sont notées, selon le cas. L’administration maternelle continue de sulfate de magnésium pendant la grossesse au-delà de 5 à 7 jours peut provoquer des anomalies fœtales.

En cas d’éclampsie

En cas de pré-éclampsie ou d’éclampsie sévère, la dose initiale totale est de 10 à 14 g de sulfate de magnésium. Pour initier le traitement, 4 g de sulfate de magnésium dans de l’eau pour préparations injectables peuvent être administrés par voie intraveineuse. Le débit de la perfusion intraveineuse ne doit généralement pas dépasser 150 mg/minute, soit 3,75 ml d’une concentration de 4 % (ou son équivalent) par minute, sauf en cas d’éclampsie sévère accompagnée de convulsions. Simultanément, 4 à 5 g (32,5 à 40,6 mEq) de sulfate de magnésium peuvent être administrés par voie intramusculaire dans chaque fesse en utilisant du sulfate de magnésium injectable à 50 % non dilué, USP. Après la dose initiale par voie intraveineuse, certains cliniciens administrent 1 à 2 g/heure par perfusion intraveineuse constante.

Des doses intramusculaires ultérieures de 4 à 5 g de sulfate de magnésium peuvent être injectées dans une fesse sur deux toutes les quatre heures, en fonction de la présence continue du réflexe rotulien, d’une fonction respiratoire adéquate et de l’absence de signes de toxicité du magnésium. Le traitement doit être poursuivi jusqu’à ce que les paroxysmes cessent.

Un taux de magnésium sérique de 6 mg/100 ml est considéré comme optimal pour le contrôle des crises. Une dose quotidienne totale (24 h) de 30 à 40 g de sulfate de magnésium ne doit pas être dépassée. En présence d’une insuffisance rénale sévère, des concentrations sériques fréquentes de magnésium doivent être obtenues et la dose maximale de sulfate de magnésium est de 20 g par 48 heures.

Les produits pharmaceutiques parentéraux doivent être inspectés visuellement pour détecter toute particule ou décoloration avant l’administration, chaque fois que la solution et le récipient le permettent. Ne pas administrer si la solution n’est pas claire. Jeter la portion non utilisée.

Vérifier l’absence de fuites infimes dans le contenant en pressant fermement le sac intérieur. Si des fuites sont trouvées, ou si le sceau n’est pas intact, jetez la solution, car la stérilité peut être compromise.

COMMENT FOURNI

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est fourni dans un sac unidose avec un suremballage en aluminium. Les poches de perfusion et les orifices ne sont pas fabriqués avec du latex de caoutchouc naturel.

Le sulfate de magnésium dans l’eau pour injection est disponible comme suit :

* Récipient à remplissage partiel volume de 50 mL dans un récipient de 100 mL.

** Comme l’heptahydrate.

Attention : NE PAS UTILISER DE CONTENEUR FLEXIBLE DANS LES CONNEXIONS EN SERIE.

Réserver entre 20° et 25°C (68° et 77°F) . PROTÉGER DU GEL.

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Fabriqué pour:

WG Critical Care, LLC

Paramus, NJ 07652

Fabriqué en Suisse

Révisé : Septembre 2018

PACKAGE/ÉTIQUETTE PANNEAU D’AFFICHAGE PRINCIPAL

NDC 44567-421-24

Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

4 g Total

Pour usage en perfusion intraveineuse

Rx only

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL PANNEAU D’AFFICHAGE

NDC 44567-422-24

Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

20 g Total

Pour usage en perfusion intraveineuse

Rx only

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL PANNEAU D’AFFICHAGE

NDC 44567-423-10

Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

40 g Total

Pour utilisation en perfusion intraveineuse

Rx only

PACKAGE/LABEL PANNEAU D’AFFICHAGE PRINCIPAL

NDC 44567-.420-24

Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection

(0.325 mEq Mg++/mL) (40 mg/mL)

2 g Total

Pour usage en perfusion intraveineuse

Rx only

PACKAGE/LABEL PRINCIPAL PANNEAU D’AFFICHAGE

NDC 44567-424-24

Sulfate de magnésium dans l’eau pour injection

(0.65 mEq Mg++/mL) (80 mg/mL)

4 g Total

Pour utilisation en perfusion intraveineuse

Rx only

Avis médical

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