Un ingrédient actif est l’ingrédient d’un médicament pharmaceutique ou d’un pesticide qui est biologiquement actif. Les termes similaires d’ingrédient pharmaceutique actif (également abrégé en API) et d’actif en vrac sont également utilisés en médecine, et le terme de substance active peut être utilisé pour les produits naturels. Certains médicaments peuvent contenir plus d’un ingrédient actif. Le mot traditionnel pour désigner l’agent pharmaceutique actif est pharmacon ou pharmakon (du grec : φάρμακον, adapté de pharmacos) qui désignait à l’origine une substance magique ou une drogue.
Les termes constituant actif ou principe actif sont souvent choisis pour désigner la substance active d’intérêt dans une plante (comme l’acide salicylique dans l’écorce de saule ou l’arécoline dans les noix d’arec), parce que le mot ingrédient, dans de nombreux esprits, connote un sens d’agence humaine (c’est-à-dire quelque chose qu’une personne combine avec d’autres substances), alors que les produits naturels présents dans les plantes n’ont pas été ajoutés par une quelconque agence humaine, mais se sont produits naturellement (« une plante n’a pas d’ingrédients »).
Contrairement aux ingrédients actifs, les ingrédients inactifs sont généralement appelés excipients dans les contextes pharmaceutiques. L’excipient principal qui sert de support pour véhiculer le principe actif est généralement appelé véhicule. Le pétrolatum et l’huile minérale sont des véhicules courants. Le terme « inactif » ne doit pas être interprété à tort comme signifiant inerte.