Nimbex Injection 2mg/ml

Nimbexin saa antaa vain anestesialääkäri tai muu neuromuskulaaristen salpaajien käyttöön ja vaikutukseen perehtynyt kliinikko tai anestesialääkäri tai muu kliinikko tai anestesialääkärin valvonnassa. Käytettävissä on oltava laitteet henkitorven intubaatiota sekä keuhkotuuletuksen ja riittävän valtimohapetuksen ylläpitämistä varten.

Huomaa, että Nimbexiä ei saa sekoittaa samassa ruiskussa tai antaa samanaikaisesti saman neulan läpi saman neulan läpi kuin injektoitavaa propofoliemulsiota tai emäksisten liuosten, kuten natriumtiopentonin kanssa. (ks. kohta 6.2).

Nimbex ei sisällä antimikrobista säilytysainetta, ja se on tarkoitettu yhden potilaan käyttöön.

Monitorointiohjeet

Kuten muidenkin neuromuskulaaristen salpaajien kohdalla, neuromuskulaarisen toiminnan seurantaa suositellaan Nimbexin käytön aikana annostustarpeen yksilöllistämiseksi.

Käyttö laskimonsisäisenä bolusinjektiona

Aikuisten annostelu

Trakeaalinen intubaatio. Nimbexin suositeltu intubaatioannos aikuisille on 0,15 mg/kg (ruumiinpaino). Tämä annos tuotti hyvät tai erinomaiset olosuhteet trakeaaliselle intubaatiolle 120 sekunnin kuluttua Nimbexin antamisesta propofolilla suoritetun anestesian induktion jälkeen.

Korkeammat annokset lyhentävät aikaa neuromuskulaarisen blokin alkamiseen.

Taulukossa 1 esitetään yhteenveto keskimääräisistä farmakodynaamisista tiedoista, kun Nimbexiä annettiin annoksina 0,1-0,4 mg/kg (ruumiinpaino) terveille aikuispotilaille opioidi- (tiopentoni/fentanyyli/midatsolaami) tai propofolianestesian aikana.

Taulukko 1: Keskimääräiset farmakodynaamiset tiedot eri Cisatracurium-annosten jälkeen

* T1 Yksittäinen nykäisyreaktio sekä ensimmäinen komponentti Train-of-four-vaste adductor pollicis -lihaksessa ulnaarihermon supramaximaalisen sähköisen stimulaation jälkeen.

Enfluraani- tai isofluraanianestesia voi pidentää Nimbexin aloitusannoksen kliinisesti tehokasta kestoa jopa 15 %.

Hoito. Neuromuskulaarista salpausta voidaan pidentää Nimbexin ylläpitoannoksilla. Annos 0,03 mg/kg (ruumiinpainoa kohti) antaa noin 20 minuutin kliinisesti tehokkaan neuromuskulaarisen blokin lisäyksen opioidi- tai propofolianestesian aikana.

Jatkuvat ylläpitoannokset eivät johda vaikutuksen asteittaiseen pidentymiseen.

Spontaani palautuminen. Kun spontaani toipuminen neuromuskulaarisesta salpauksesta on alkanut, nopeus on riippumaton annetusta Nimbex-annoksesta. Opioidi- tai propofolianestesian aikana mediaaniaika 25:stä 75 %:n ja 5:stä 95 %:n toipumisesta on vastaavasti noin 13 ja 30 minuuttia.

Palautuminen. Nimbexin antamisen jälkeinen neuromuskulaarinen blokki on helposti palautettavissa tavanomaisilla annoksilla antikoliiniesteraaseja. Keskimääräiset ajat 25-75 %:n toipumisesta ja täydelliseen kliiniseen toipumiseen (T4:T1-suhde ≥ 0,7) ovat noin 4 ja 9 minuuttia sen jälkeen, kun palautusainetta on annettu keskimäärin 10 %:n T1-toimintakyvyn palautuessa.

Annostus lapsipotilaille

Trakeaalinen intubaatio (lapsipotilaat, jotka ovat iältään 1 kk – 12 vuotta): Kuten aikuisilla, Nimbexin suositeltu intubaatioannos on 0,15 mg/kg (ruumiinpaino), joka annetaan nopeasti 5-10 sekunnin kuluessa. Tämä annos tuottaa hyvät tai erinomaiset olosuhteet henkitorven intubaatiolle 120 sekunnin kuluttua Nimbexin injektiosta. Farmakodynaamiset tiedot tästä annoksesta on esitetty taulukoissa 2, 3 ja 4.

Nimbexiä ei ole tutkittu intubaatiota varten ASA-luokan III-IV lapsipotilailla. Nimbexin käytöstä alle 2-vuotiailla lapsipotilailla, joille tehdään pitkäkestoinen tai suuri leikkaus, on vain vähän tietoja.

1 kuukauden ja 12 vuoden ikäisillä lapsipotilailla Nimbexin kliinisesti vaikuttava kesto on lyhyempi ja spontaanin toipumisen profiili nopeampi kuin aikuisilla vastaavissa anestesiaolosuhteissa havaittu. Farmakodynaamisessa profiilissa havaittiin pieniä eroja ikäryhmien 1-11 kuukautta ja 1-12 vuotta välillä, joista on yhteenveto taulukoissa 2 ja 3.

Taulukko 2: Pediatriset potilaat iältään 1-11 kuukautta

Taulukko 3: Pediatriset potilaat iältään 1-12 vuotta

Jos Nimbexiä ei tarvita intubaatioon: Voidaan käyttää alle 0,15 mg/kg:n annosta. Farmakodynaamiset tiedot annoksista 0,08 ja 0,08.1 mg/kg 2-12-vuotiaille lapsipotilaille on esitetty taulukossa 4:

Taulukko 4:

: Pediatriset potilaat iältään 2-12 vuotta

Nimbexin antoa suksametoniumin jälkeen ei ole tutkittu lapsipotilailla (ks. kohta 4.5).

Halotaanin voidaan olettaa pidentävän Nimbex-annoksen kliinisesti tehokasta kestoa jopa 20 %. Nimbexin käytöstä lapsilla anestesian aikana muilla halogenoiduilla fluorihiilipuudutusaineilla ei ole tietoa, mutta näiden aineiden voidaan olettaa myös pidentävän Nimbex-annoksen kliinisesti tehokasta kestoa.

Hoito (2-12-vuotiaat lapsipotilaat). Neuromuskulaarista salpausta voidaan pidentää Nimbexin ylläpitoannoksilla. 2-12-vuotiailla lapsipotilailla annos 0,02 mg/kg (ruumiinpaino) antaa noin 9 minuutin kliinisesti tehokkaan neuromuskulaarisen blokin lisäajan halotaanianestesian aikana. Peräkkäiset ylläpitoannokset eivät johda vaikutuksen asteittaiseen pidentymiseen.

Tietoja ei ole riittävästi, jotta voitaisiin antaa erityinen suositus ylläpitoannoksesta alle 2-vuotiaille lapsipotilaille. Alle 2-vuotiailla lapsipotilailla tehdyistä kliinisistä tutkimuksista saadut hyvin rajalliset tiedot viittaavat kuitenkin siihen, että ylläpitoannos 0,03 mg/kg voi pidentää kliinisesti tehokasta neuromuskulaarista salpausta jopa 25 minuutilla opioidipuudutuksen aikana.

Spontaani palautuminen. Kun neuromuskulaarisesta blokista toipuminen on alkanut, toipumisnopeus on riippumaton annetusta Nimbex-annoksesta. Opioidi- tai halotaanianestesian aikana mediaaniaika 25:stä 75 %:n ja 5:stä 95 %:n toipumisesta on vastaavasti noin 11 ja 28 minuuttia.

Palautuminen. Nimbexin antamisen jälkeinen neuromuskulaarinen blokki on helposti palautettavissa tavanomaisilla annoksilla koliiniesteraasivasta-aineita. Keskimääräiset ajat 25-75 %:n toipumisesta ja täydelliseen kliiniseen toipumiseen (T4:T1-suhde ≥ 0,7) ovat noin 2 ja 5 minuuttia sen jälkeen, kun palautusainetta on annettu keskimäärin 13 %:n T1-toimintakyvyn palautuessa.

Käyttö laskimonsisäisenä infuusiona

Aikuiset ja 2-12-vuotiaat lapset

Neuromuskulaarisen blokin ylläpito voidaan saada aikaan infuusiolla Nimbexin avulla. Alkuperäistä infuusionopeutta 3 μg/kg (ruumiinpaino)/min (0,18 mg/kg/h) suositellaan 89-99 %:n T1-suppression palauttamiseksi spontaanin toipumisen osoittamisen jälkeen. Neuromuskulaarisen blokin alkuvaiheen vakauttamisen jälkeen infuusionopeuden 1-2 μg/kg (ruumiinpaino)/min (0,06-0,12 mg/kg/h) pitäisi riittää pitämään blokin tällä alueella useimmilla potilailla.

Infuusionopeuden vähentäminen jopa 40 %:lla voi olla tarpeen, kun Nimbexiä annetaan isofluraani- tai enfluraanianestesian aikana (ks. kohta 4.5).

Infuusionopeus riippuu sisatrakuriumin pitoisuudesta infuusioliuoksessa, halutusta neuromuskulaarisen blokin asteesta ja potilaan painosta. Taulukossa 5 on ohjeita laimentamattoman Nimbexin antamisesta.

Taulukko 5: Nimbex-injektion infuusion antonopeus 2mg/ml

Nimbexin tasaiseen jatkuvaan infuusioon ei liity neuromuskulaarisen salpaavan vaikutuksen asteittaista lisääntymistä tai vähenemistä.

Nimbex-infuusion lopettamisen jälkeen spontaani toipuminen neuromuskulaarisesta salpauksesta etenee nopeudella, joka on verrattavissa yksittäisen boluksen antamisen jälkeiseen nopeuteen.

Annostus vastasyntyneille (alle 1 kuukauden ikäisille)

Nimbexin käyttöä vastasyntyneille ei suositella, koska sitä ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä.

Annostus iäkkäille potilaille

Iäkkäillä potilailla

Iäkkäillä potilailla ei tarvita annostuksen muuttamista. Näillä potilailla Nimbexillä on samanlainen farmakodynaaminen profiili kuin nuorilla aikuispotilailla, mutta kuten muillakin neuromuskulaarisilla salpaajilla, sen vaikutus saattaa alkaa hieman hitaammin.

Asettelu potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei tarvita annostelumuutoksia.

Näillä potilailla Nimbexillä on samanlainen farmakodynaaminen profiili kuin potilailla, joilla on normaali munuaistoiminta, mutta vaikutus saattaa alkaa hieman hitaammin.

Asettelu potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta

Maksan loppuvaiheen sairautta sairastavilla potilailla ei tarvita annostuksen muuttamista. Näillä potilailla Nimbexillä on samanlainen farmakodynaaminen profiili kuin potilailla, joilla on normaali maksan toiminta, mutta sen vaikutus saattaa alkaa hieman nopeammin.

Annostus potilaille, joilla on sydän- ja verisuonisairaus

Kun Nimbex annetaan nopeana bolusinjektiona (5-10 sekunnin aikana) aikuisille potilaille, joilla on vakava sydän- ja verisuonisairaus (New Yorkin sydänyhdistyksen luokka I-III) ja joille tehdään sepelvaltimoiden ohitusleikkaus, Nimbexiin ei ole liittynyt kliinisesti merkittäviä sydän- ja verisuonitautivaikutuksia millään tutkituilla annoksilla (enintään 0,4 mg/kg (8-kertainen ED95)). Yli 0,3 mg/kg annoksista on kuitenkin vain rajoitetusti tietoja tässä potilasryhmässä).

Nimbexiä ei ole tutkittu lapsilla, joille tehdään sydänleikkaus.

annostus teho-osastopotilaille

Nimbex voidaan antaa bolusannoksena ja/tai infuusiona teho-osastolla oleville aikuispotilaille.

Aikuisille teho-osastopotilaille suositellaan Nimbexin alkuinfuusionopeutta 3 μg/kg (ruumiinpainoa) / minuutti (0,18 mg/kg/h). Annostarpeet voivat vaihdella suuresti potilaiden välillä, ja ne voivat lisääntyä tai vähentyä ajan myötä. Kliinisissä tutkimuksissa keskimääräinen infuusionopeus oli 3 μg/kg/min .

Taulukossa 6 esitetään ohjeet laimentamattoman Nimbex Forte (5 mg/ml) -injektion antamiseksi.

Keskimääräinen aika täyteen spontaaniin toipumiseen Nimbexin pitkäaikaisen (enintään 6 vuorokautta) infuusion jälkeen tehohoitopotilailla oli noin 50 minuuttia.

Taulukko 6: Nimbex Forte -injektion infuusion antonopeus 5 mg/ml

Intensiivisen teho-osaston potilaille annettujen Nimbex-infuusioiden jälkeinen toipumisprofiili on riippumaton infuusion kestosta.