Imipenem-Cilastatin

Imipenem (im“ i pen‘ em) ist ein Beta-Lactam-Antibiotikum mit breitem Wirkungsspektrum, das bei schweren bakteriellen Infektionen durch anfällige Organismen eingesetzt wird. Da Imipenem schnell durch die renale Dehydropeptidase I (DHP-1) inaktiviert wird, wird es in Kombination mit Cilastatin (sye“ la stat‘ in), einem DHP-I-Inhibitor, verabreicht, der die Halbwertszeit und die Gewebepenetration von Imipenem erhöht. Imipenem-Cilastatin bindet wie andere Carbapeneme an bakterielle Penicillin-bindende Proteine und beeinträchtigt die Integrität und Synthese der bakteriellen Zellwand. Es ist ein Breitspektrum-Antibiotikum, das gegen viele aerobe und anaerobe grampositive und gramnegative Organismen wirkt, darunter Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptokokken der Viridans-Gruppe, Enterococcus faecalis, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis und Peptostreptococcus-Arten. Imipenem/Cilastatin wurde 1985 in den Vereinigten Staaten zur Verwendung zugelassen. Imipenem-Cilastatin ist für die Behandlung schwerer oder komplizierter Infektionen der Haut, des Gewebes, der Gelenke, der Atemwege, des Abdomens, der Harnwege und des Urogenitaltrakts sowie von Meningitis, Endokarditis und Sepsis durch empfängliche Organismen angezeigt. Seine Anwendung ist im Allgemeinen auf schwere Infektionen beschränkt, vor allem bei Krankenhauspatienten. Die empfohlene Dosierung liegt bei 250 mg bis 1 Gramm, die alle 6 bis 8 Stunden intravenös oder in intramuskulären Dosen von nicht mehr als 1,5 g täglich verabreicht werden, in der Regel über 5 bis 14 Tage. Die Kombination von Imipenem und Cilastatin ist als Generikum und unter dem Markennamen Primaxin als 250-mg- oder 500-mg-Infusionsflaschen für die intravenöse Anwendung oder als 500-mg- oder 750-mg-Fläschchen mit lyophilisiertem Pulver für die Injektion erhältlich. Die häufigsten Nebenwirkungen von Imipenem sind Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Hautausschlag, Pruritus und Reaktionen an der Injektionsstelle.

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